Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС.

Показания к применению
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

- cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
амлодипіну бесилат +6935 мг

13,870 мг
(еквівалентно 5 і 10 мг амлодипіну відповідно)

Фармакодинамика
Звязуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкої мускулатури судин і кардіоміоцитів (більшою мірою - в гладкомязові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний та антиангінальний ефект.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі мязи судин.

Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:

1. Розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС (постнавантаження), при цьому ЧСС практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазму, викликаного курінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Норваску забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год (як у положенні лежачи, так і стоячи). Завдяки повільному початку дії, амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.

У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента SТ (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії і потреба в нітрогліцерині.

Застосування у хворих з ІХС

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Застосування у хворих серцевою недостатністю. Норваск не підвищує ризик смертності або розвитку ускладнень і смертельних результатів у хворих хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (NYHA по) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA по неішемічної етіології при застосуванні Норваска® існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи Cmax в крові через 6-12 г. Абсолютна біодоступність залишає 64-80%. Vd приблизно 21 дорівнює л / кг. Звязування з білками плазми становить приблизно 97,5%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну, проникає через гематоенцефалічний барєр.

Біотрансформація / виведення. Т1 / 2 з плазми становить близько 35-50 год, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. У пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою хронічною серцевою недостатністю T1 / 2 збільшується до 56-60 г. Загальний кліренс - 0,43 л / год / кг.

Стабільна CSS в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну, він метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10% вихідного препарату та 60% метаболітів виводиться з сечею. Виведення з грудним молоком невідомо. У ході гемодіалізу не видаляється.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю. Т1 / 2 з плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 г. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем порушення функції нирок.

Застосування у літніх людей. У літніх Tmax і Cmax амлодіпіна практично не відрізняються від таких у більш молодих людей. У осіб похилого віку, які страждають хронічною серцевою недостатністю, відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і T1 / 2 до 65 год.

Использование во время беременности
Безпека застосування Норваску під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому застосування під час вагітності можливо тільки у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого.

На період годування груддю рекомендується припинити або прийом препарату, або годування груддю (дані по виведенню амлодипіну з грудним молоком відсутні).

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату;

- тяжка артеріальна гіпотензія.

З обережністю:

- печінкова недостатність;

- хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV класу;

- аортальнийстеноз;

- гострий інфаркт міокарда (і період протягом 1 міс після нього);

Вік до 18 років (ефективність і безпека точно не встановлені).

Як і при призначенні інших БКК, необхідно дотримуватися обережності на фоні прийому амлодипіну хворими з синдромом слабкості синусового вузла, мітральнимстенозом, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гіпотензії.

Побочные действия
Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часті (> 1%), нечасті (<1%), рідкісні (<0,1%), дуже рідкі (<0,01%).

Серцево-судинна система: периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття, нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко - порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми мязів, міалгія, біль у спині, артроз, рідко - міастенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість, нечасто - нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія.

Травний тракт: біль у черевній порожнині, нудота, нечасто - блювання, зміни режиму дефекації (включаючи запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага, рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту, дуже рідко - гастрит, панкреатит , гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Метаболічні порушення: дуже рідко - гіперглікемія.

З боку системи дихання: нечасто - задишка, риніт, дуже рідко - кашель.

З боку сечостатевої системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія дуже рідко - дизурія, поліурія.

Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип, дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна ертіема, кропивянка.

Інші: нечасто - алопеція, дзвін у вухах, збільшення / зменшення маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, конюнктивіт, біль в очах, збочення смаку, озноб, носова кровотеча; зрідка - дерматит; дуже рідко - паросмія, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.

Способ применения и дозы
Всередину, 1 раз на добу, запиваючи необхідним обсягом води (100 мл).

При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної - 10 мг.

Застосування у літніх людей. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, зміна дози препарату не потрібна.

Застосування у хворих з порушеною функцією печінки. Незважаючи на те, що Т1 / 2 Норваска®, як і всіх БКК, збільшується у хворих з даною патологією, яких-небудь змін дозування препарату звичайно не потрібно (див. Розділ «Особливі вказівки»).

Застосування при нирковій недостатності. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T1 / 2.

Зміна режиму дозування Норваску при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або інгібіторів АПФ не потрібно.

Передозировка
Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженою і стійкою артеріальної гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).

Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 год після передозування), промивання шлунка (в окремих випадках), надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, активне підтримання функції ССС, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу.

Для відновлення тонусу судин і АТ, якщо немає протипоказань, може виявитися корисним застосування судинозвужувальних препаратів. Використовують в / в введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою звязується з білками сироватки крові, гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Можна очікувати, що інгібітори мікросомального окислення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшувати.

Циметидин. При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.

Грейпфрутовий сік. Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.

На відміну від інших БКК, клінічно значущої взаємодії препарату Норваск (III покоління БКК) не було виявлено при спільному застосуванні з НПЗП, особливо індометацином.

Можливе посилення антиангінальної і гіпотензивної дії БКК при спільному застосуванні з тіазидними та петльовими діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами і нітратами, а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні препарату Норваск негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі БКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад аміодарон і хінідин).

Препарати літію. При спільному застосуванні БКК з препаратами літію (для Норваску дані відсутні) можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Амлодипін не впливає в пробірці на ступінь звязування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Алюміній- / магнійвмісткі антациди. Одноразовий прийом цих препаратів не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Силденафіл (Віагра). Одноразовий прийом силденафілу 100 у мг хворих есенціальною гіпертензією не робить впливу на фармакокінетики амлодипіну.

Аторвастатин

Повторні застосування амлодіпіну в дозі 10 мг и аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значний змінамі показніків фармакокінетікі аторвастатину.

Дигоксин

При одночасному застосуванні амлодіпіну з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні та нирковий кліренс дигоксину змінюються.

Етанол (алкоголь вмісткі напої). При одноразовому и повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодіпін не робить істотного впліву на фармакокінетіку етанолу.

Варфарин

Амлодипін не впливає на зміну ПВ, викликане варфарином.

Циклоспорин

Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину.

Особые указания при приеме
При лікуванні артеріальної гіпертензії Норваск може застосовуватися в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗП, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.

Для лікування стенокардії Норваск можна призначати як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами та / або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Норваск може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до вазоспазму / вазоконстрикції.

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша дозування.

Під час лікування необхідний контроль маси тіла і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

Вплив на здатність керування автомобілем і використання техніки

Хоча на фоні прийому Норваску якого-небудь негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і т.п. побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° С.

Срок годности
48 мес.