Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность.

Показания к применению
Общие для всех лекарственных форм

У взрослых
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением общей активности, изменением настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
- лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого и психического происхождения;
- лечение кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;

Для раствора для в/в и в/м введения дополнительно

Лечение серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза у взрослых и детей.

Для таблеток дополнительно

- лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
- хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
- в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
- период восстановления после коматозных состояний, в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
- в составе комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Для раствора для приема внутрь дополнительно:

У взрослых
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

У детей
- лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 800 мг; блістер 15, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 1200 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Фармакодинамика
Активний компонент - пірацетам, циклічне похідне ГАМК.

Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинно специфічним або органо специфічним.

Пірацетам звязується з полярними головками фосфоліпідів і утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. У результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що в свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних і трансмембранних білків і їх функції.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надають переважний вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тварин).

Пірацетам покращує такі функції як навчання, память, увага і свідомість, не надаючи седативного або психостимулюючого впливу.

Гемореологічні ефекти пірацетаму повязані з його впливом на еритроцити, тромбоцити і стінку судин.

У пацієнтів з серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує вязкість крові і запобігає формуванню монетних стовпчиків. Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не надаючи істотного впливу на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам.

У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин і стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.

Фармакокинетика
Всмоктування

Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується з ЖКТ. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г Cmax складає 84 мкг / мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг / мл і досягається через 1 ч в плазмі крові і через 5 год - у спинно-мозкової рідини. Прийом їжі знижує Cmax на 17% і збільшує Tmax до 1,5 г. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Cmax і AUC на 30% вище, ніж у чоловіків.

Розподіл

Vd складає близько 0,6 л / кг. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний барєр. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тімяних і потиличних долях, в мозочку і базальних ядрах.

Метаболізм

Не звязується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі.

Виведення

T1 / 2 становить 4-5 ч з плазми крові і 8,5 год - із спинномозкової рідини. T1 / 2 не залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл / хв. T1 / 2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності - до 59 год). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності, на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до пірацетаму або похідним пірролідона, а також інших компонентів препарату;

- психомоторне збудження на момент призначення препарату;

- хорея Гентінгтона;

- гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);

- термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну <20 мл / хв);

- детский возраст до 1 года (раствор для приема внутрь) и до 3 лет (раствор для в/в и в/м введення, капсули і таблетки, вкриті оболонкою).

З обережністю: порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, важка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (при Cl креатиніну 20-80 мл / хв).

Побочные действия
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рухова розгальмування (1,72%), дратівливість (1,13%), сонливість (0,96%), депресія (0,83%), астенія (0,23%).

У постмаркетинговій практиці спостерігалися наступні побічні ефекти частота яких не встановлена ​​(через недостатність даних): головний біль, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: у поодиноких випадках - нудота, блювання, діарея, болі в животі (в т.ч. гастралгія).

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропивянка.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (1,29%).

З боку органів слуху: вертиго.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Для розчину для в / в / і в / м введення додатково

Інші: в окремих випадках - біль у місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія та гіпотонія (при в / в введенні).

Способ применения и дозы
Середня добова доза 30-320 мг / кг, початкова доза 1,2-2,4 г / добу, при гострому порушенні мозкового кровообігу, коматозному стані, абстинентному синдромі при алкоголізмі - 9-12 г / добу; підтримуюча - 1,2-4,8 г / добу за 2-4 прийоми. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 міс, скасування поступова. Дітям: 30-50 мг / кг / добу, до 5 років - 0,6-0,8 г /добу, 5-16 років - 1,2-1,8 г / добу, 8-13 років (при зниженій навченості ) - до 3,3 г / добу.

При кортикальній міоклонії початкова доза 7,2 г / добу, збільшення дози на 4,8 г / добу кожні 3-4 дні до максимальної дози 24 г на добу; відміна поступова.

При серповидно-клітинної анемії: 160 мг / кг / добу в 4 прийоми.

У хворих з нирковою недостатністю необхідне зменшення дози: при Cl креатиніну 50-79 мл / хв - до 2/3 звичайної дози, 30-49 мл / хв - в 3 рази, 20-29 мл / хв - в 6 разів. При порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.

Передозировка
Симптоми: після перорального прийому парацетамолу в дозі 75 г відзначені диспептичні явища, такі як діарея з кровю і болі в животі. Мабуть, це було повязано з вживанням великої сумарної дози сорбітолу, раніше входив до складу препарату для лікарської форми розчин для прийому всередину.

Лікування: відразу після прийому препарату всередину можна промити шлунок або викликати штучну блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.

Взаимодействия с другими препаратами
Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, тому 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відзначені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливості і порушенні сну.

Відповідно до опублікованого дослідженням, пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г / сут підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (зазначалося більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, концентрації фібриногену, факторів Віллебранда, вязкості крові і плазми в порівнянні з застосуванням тільки непрямих антикоагулянтів).



Пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.

Прийом пірацетаму в дозі 20 г / добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію в сироватці і AUC протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату).

Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму в сироватці; концентрація етанолу в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Особые указания при приеме
У звязку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів з обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних втручань або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.

При тривалій терапії пацієнтам похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при водінні автомобіля й виконанні роботи з механізмами.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.