Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.

Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр.) и коррекции двигательных нарушений.

Показания к применению
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, в пачці картонній по 3,6 і 9 блістерів;

Фармакодинамика
Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Є неконкурентним антагоністом глутаматних N-метил-D-аспартат (NMDA) -peцепторов, (у т.ч. в чорній речовині), внаслідок цього знижує надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну.

Зменшуючи надходження Са2 + в нейрони, знижує можливість їх деструкції. Володіє ноотропною, церебровазодилатуючою, протигіпоксичною і психостимулюючою дією. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність і брадикінезію). Покращує ослаблену память, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії.

Фармакокинетика
Швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. C Max досягається через 3-8 год після прийому. Їжа не впливає на всмоктування. Добова доза 20 мг призводить до плазмової Css від 70 до 150 нг / мл. Vd складає 10 л / кг. Звязування з білками - 45%. 80% циркулюючого в крові мемантину представлено незміненим речовиною. Метаболізм протікає без участі цитохрому Р450. Основні метаболіти - N-3,5-діметілглудантан (у вигляді 2 ізомерів) і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - є неактивними.

Виводиться нирками. Елімінація відбувається однофазно, T1 / 2 становить 60-100 год; кліренс - 170 мл / хв / 1,73м2, препарат частково секретується нирковими канальцями. При лужній реакції сечі виведення препарату сповільнюється.

Использование во время беременности
Мемантин володіє здатністю уповільнювати розвиток плоду. На час лікування мемантином грудне вигодовування слід перервати.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- тяжка печінкова недостатність;

- вагітність;

- грудне годування;

- вік до 18 років (ефективність і безпека препарату не вивчені).

З обережністю: епілепсія, ниркова недостатність, тиреотоксикоз, судоми в анамнезі, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева недостатність.

Побочные действия
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психоз, підвищена збудливість.

З боку ШКТ: запор; блювота; панкреатит, нудота.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.

З боку ССС: підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз, тромбоемболія.

З боку організму в цілому: загальна слабкість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Протягом першого тижня добова доза становить 5 мг (вранці). На другому тижні добова доза становить 10 мг (по 5 мг 2 рази на день). Під час третього тижня добова доза - 15 мг на день (10 мг вранці і 5 мг ввечері). З четвертого тижня добова доза становить 20 мг на день. Максимальна добова доза - 20 мг на день. Корекція дози у літніх пацієнтів (старше 65 років) не потрібна.

При помірній нирковій недостатності (Cl креатиніну 50-80 мл / хв) корекція дози звичайно не потрібна; при Cl креатиніну 30-49 мл / хв добова доза спочатку не перевищує 10 мг, потім через 7 днів за умови доброї переносимості доза може бути підвищена аж до 20 мг. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну 5-29 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

При легкій і помірній печінковій недостатності (клас А і В за класифікацією Чайлд-Пью) корекція дози не потрібна.

Передозировка
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, збудження, ступор, судоми, агресивність, галюцинації, нестійкість ходи, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному призначенні може послаблювати ефект барбітуратів і нейролептиків.

Дія баклофену дантролену може змінюватися під впливом мемантину, тому може знадобитися корекція їх доз.

Ефекти леводопи, агоністів дофамінових рецепторів і антихолінергічних засобів посилюються при одночасному застосуванні NMDA-антагоністів. У звязку з тим, що мемантин і амантадин являють собою антагоністи NMDA-рецепторів, слід уникати одночасного застосування у звязку з ризиком розвитку токсичної дії. Потенційно токсичними є також комбінації мемантину з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.

Для транспорту амантадину, циметидину, ранітидину, хінідину, хініну і нікотину в організмі використовується одна і та ж ниркова катионная система, що може обумовлювати взаємодія цих препаратів з мемантином, приводячи до збільшення його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні мемантін може викликати зниження концентрації гідрохлоротіазиду в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами потрібен ретельний контроль ПВ і МНО.

Особые указания при приеме
При лужній реакції сечі потрібно більш ретельне спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантину.

Відомо, що хвороба Альцгеймера впливає на здатність до водіння автомобіля; крім цього, лікування мемантином також може змінювати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні автомобілем та механізмами.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.