Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Показания к применению
Неврозы, психопатии, тревожные и депрессивные состояния, бессонница, судорожные состояния.

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
нозепам (оксазепам) 0,01 г

1 таблетка містить оксазепаму 10 мг; в упаковці по 50 шт.

Фармакодинамика
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптическому ГАМКА-рецепторному комплексі в лімбічній системі мозку, висхідній активує ретикулярну формацію стовбура мозку і вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК). В результаті підвищується частота відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів трансмембранних каналів для вхідних струмів іонів хлору. Виникає гіперполяризація мембрани і пригнічення нейрональної активності. Таким чином посилюється гальмівний вплив ГАМК в ЦНС.

Надає заспокійливу, анксіолітичну і снодійну дію на ЦНС. Знижує емоційну напругу, зменшує тривогу, страх, неспокій, сприяє настанню сну. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції. Виявляє слабку міорелаксуючу (центральну) і протисудомну дію.

Для оксазепаму характерна велика широта терапевтичної дії (велика різниця між ефективною дозою і дозою, що викликає побічні ефекти).

Фармакокинетика
Після прийому всередину повільно всмоктується з ЖКТ. C Max досягається через 1-4 год.

Звязування з білками крові - 97%. Рівноважна концентрація в крові досягається протягом декількох днів після початку прийому. Розподіляється по тканинах. Проходить через гематоенцефалічний барєр, плацентарний барєр, проникає в грудне молоко.

Піддається глюкуронированию в печінці, активних метаболітів немає. T1 / 2 складає в середньому 8,2 год (5,7 - 10,9 год). Виводиться переважно нирками у вигляді глюкуронідів. При прийомі повторних доз накопичення мінімальне.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Нефрит, гепатит, міастенія, вагітність (перший триместр).

Побочные действия
Сонливість, млявість, мязова слабкість, парез акомодації, сухість у роті, диспепсія, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, у початковій дозі - 10 мг 2-3 рази на день; при амбулаторному лікуванні середня доза - 30-50 мг / добу, при стаціонарному лікуванні, особливо в гострих і тяжких станах - до 120 мг / добу.

Безсоння - 10-30 мг за 1 год до сну.

Алкогольна абстиненція - 10-30 мг 3-4 рази на день.

У літньому віці, спочатку - по 10 мг 3 рази на день, при необхідності і з урахуванням переносимості доза збільшується до 20 мг 3 рази на день; можна приймати по 10 мг 1 раз на добу; хворим старше 65 років - не більше 40 мг / добу.

Тривалість лікування встановлюють індивідуально, в середньому вона становить 2-4 тижні. Відміну препарату або закінчення курсу терапії проводять поступово.

Передозировка
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми) - сонливість, сплутаність свідомості, летаргія; в більш важких випадках (особливо на фоні прийому інших ЛЗ, що пригнічують ЦНС, або алкоголю) - атаксія, гіпотензія, гіпнотичний стан, кома.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій. При вираженій гіпотензії - введення норепінефрину. Специфічний антидот - антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (введення тільки в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Несумісний з інгібіторами МАО, алкоголем. Снодійні, наркозні засоби посилюють (взаємний) вплив на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю використовують при схильності до артеріальної гіпертензії, особливо у літніх пацієнтів (у звязку з можливістю порушення серцевої діяльності), підвищеному ризику формування лікарської залежності.

Не слід призначати з інгібіторами МАО, похідними фенотіазину. Імовірність виникнення симптомів передозування зростає при одночасному прийомі засобів, що пригнічують ЦНС, або алкоголю. У період лікування виключається прийом алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати тривало (у звязку з ризиком розвитку лікарської залежності). При необхідності тривалого лікування (кілька місяців) курс слід проводити за методом переривчастої терапії, припиняючи прийом на кілька днів з подальшим призначенням тієї ж індивідуально підібраної дози. Відміну слід проводити поступово. При різкій відміні оксазепаму можливе виникнення синдрому відміни (тремор, судоми, абдомінальні або мязові спазми, блювання, піт), найбільш часто зявляється після прийому високих доз або тривалого лікування.

При тривалому лікуванні необхідний контроль функції печінки і картини периферичної крові.

Не слід застосовувати водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
60 мес.