Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

Показания к применению
Рак молочной железы, ановуляторное бесплодие.

Форма выпуска
1 таблетка (делимая) містить тамоксифену 20 мг; в упаковці 30 і 100 шт.

Фармакодинамика
Протипухлинний антиестрогенний засіб. Конкурентно інгібірує рецептори естрогенів в органах-мішенях і пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс (препарат-рецептор-кофактор переносу), який після транслокації в клітинне ядро запобігає гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Володіє антигонадотропну властивостями, пригнічує синтез Pg в пухлинної тканини. Гальмує прогресування пухлинного процесу, що стимулюється естрогенами.

Здатність блокувати естрогени може зберігатися протягом декількох тижнів після одноразової дози.

Крім того, тамоксифен може викликати овуляцію у жінок при її відсутності, стимулюючи вивільнення з гіпоталамуса ГРФ, стимулюючий вивільнення гонадотропних гормонів гіпофіза. У чоловіків з олігоспермією підвищує концентрацію ЛГ і ФСГ, тестостерону і естрогенів у сироватці крові. Тамоксифен і деякі його метаболіти (N-дезметилтамоксифен, 4-гідроксітамоксіфен) є сильними інгібіторами оксидаз змішаної функції системи цитохрому P450 печінки, однак клінічне значення цих ефектів не визначено.

Фармакокинетика
Добре всмоктується з ШКТ, Tmax - 4-7 год, час досягнення Css - 3-4 тижнів. Звязування з білками плазми - 99%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання. Виведення має двофазний характер з початковим T1 / 2 - 7-14 год і подальшим повільним термінальним T1 / 2 - 7 днів. Виводиться переважно через кишечник, в основному у вигляді метаболітів, незначна кількість - нирками.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (перед початком лікування вагітність повинна бути виключена).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає тамоксифен в грудне молоко).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, вагітність, період лактаціі.С обережністю. Захворювання очей (в т.ч. катаракта), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, виражений тромбофлебіт, тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі).

Побочные действия
Оссалгія, біль у вогнищах запалення, підвищення температури тіла; зниження апетиту, нудота, блювання, запори або діарея, у поодиноких випадках - жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит; гіперемія шкіри з відчуттям жару; лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоз, тромбоемболія, тромбофлебіт; шкірний висип, сухість шкіри, збільшення розміру мягкотканних утворень, іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей (зазвичай проходить протягом 2 тижнів); гіперкальціємія, периферичні набряки (повязані із затримкою рідини), алопеція, збільшення маси тіла; депресія, головний біль, запаморочення, міастенія, підвищена стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості; втрата гостроти зору, помутніння рогівки, катаракта, ретинопатія, ретробульбарний неврит. У жінок - гіперплазія ендометрію, оборотне розвиток кістозних пухлин, вагінальні виділення, метрорагія, дисменорея, свербіж статевих органів, аменорея. У чоловіків - зниження потенції та / або лібідо.

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Способ применения и дозы
Зазвичай встановлюється індивідуально залежно від показань. Всередину, при раку молочної залози, нирок - по 20-40 мг 1-2 рази на день (вранці та ввечері), ендометрія - 20-30 мг 1-2 рази на день. На курс - 2.4-9.6 м Лікування проводять довгостроково (до появи ознак прогресування захворювання), тому ефект зберігається тільки на фоні постійного застосування; при необхідності використовують в комбінації з променевою і цитостатичної терапією. Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері.

Взаимодействия с другими препаратами
При поєднанні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення. Естроген може знижувати терапевтичний ефект тамоксифену. Може використовуватися в комбінації з прогестинами. Потенціює ефект антикоагулянтів непрямої дії.

Особые указания при приеме
До початку лікування жінки повинні пройти ретельне гінекологічне (виняток вагітності) і терапевтичне обстеження. Тамоксифен викликає овуляцію, що підвищує ризик вагітності, тому жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції (негормональні) у період лікування і протягом 3 місяців після закінчення лікування. У період терапії необхідно періодично контролювати показники згортання крові, концентрацію Ca2 + в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, АТ, проводити огляд у окуліста - кожні 3 міс, гінекологічне обстеження (при появі кровяних виділень з піхви або вагінальних кровотечах прийом препарату слід припинити).

У хворих з метастазами в кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію Ca2 + в сироватці крові (у випадку вираженої гіперкальціємії прийом тамоксифену слід тимчасово припинити). Малоефективний при лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінку). З появою ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити. У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Срок годности
60 мес.