Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Показания к применению
Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 100 мг / мл; ампула пластикова 5 мл, пачка картонна 10;

Фармакодинамика
Антиаритмічний препарат класу I A. Гальмує входить швидкий струм Na +, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, уповільнює реполяризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою).

Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше в AV-вузлі.

Непрямий м-холиноблокирующий ефект, у порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається.

Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла і ектопічних водіїв ритму у деяких хворих.

Активний метаболіт - N-ацетілпрокаінамід (N-АПА) володіє вираженою активністю антиаритмічних лікарських засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії.

Володіє слабким негативним ефектом (без істотного впливу на МАК). Має ваголітичні і вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію та зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору (ЗПСО). Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при в / в веденні - негайно, при в / м - 15-60 хв.

Фармакокинетика
Проникає через гематоенцефалічний барєр, секретується з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - N-ацетил-прокаїнаміду, має ефект першого проходження. Близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється в зазначений метаболіт, однак при швидкому ацетилюванні або хронічної ниркової недостатності (ХНН) перетворенню піддається 40% дози.

При ХНН або хронічної серцевої недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.

T1 / 2 - 2.5-4.5 год; при ХНН - 11-20 год; N-ацетілпрокаінаміда - близько 6 год. Близько 25% введеного виводиться нирками (50-60% у незміненому вигляді), з жовчю.

Использование во время беременности
Застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода / дитини.

При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.

Противопоказания к применению
- Шлуночкова аритмія, викликана інтоксикацією серцевими глікозидами;

- Синоатріальна і AV-блокада II і III ступеня (при відсутності імплантованого електрокардіостимулятора);

- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;

- Артеріальна гіпотензія;

- Кардіогенний шок;

- Системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі);

- Шлуночкові тахікардії типу "пірует";

- Подовжений інтервал QT;

- Лейкопенія;

- Тріпотіння і мерехтіння шлуночків;

- Період лактації;

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю

У звязку з можливим зниженням скоротливості міокарда і зниженням АТ слід з великою обережністю призначати препарат при інфаркті міокарда. Можливо аритмогенное дію.

Блокада правої ніжки пучка Гіса, AV-блокада I ступеня, міастенія, бронхіальна астма, печінкова і / або ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, шлуночкова тахікардія при оклюзії коронарної артерії, хірургічні втручання (в т.ч. хірургічна стоматологія), виражений атеросклероз, літній вік.

Побочные действия
З боку ЦНС: загальна слабкість, галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.

З боку травної системи: гіркота в роті, діарея, нудота, блювота.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія. При швидкому в / в введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночкової провідності, асистолії.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Способ применения и дозы
В / в - 100-500 мг зі швидкістю 25-50 мг / хв (під контролем АТ і ЕКГ) до купірування пароксизму (максимальна доза - 1 г) або в / в крапельно - 500-600 мг за 25-30 хв. Підтримуюча доза при в / в краплинному введенні - 2-6 мг / хв, при необхідності через 3-4 години після припинення інфузії почати прийом препарату внутрішньо.

При серцевій недостатності II ступеня дозу зменшують на 1/3 і більше.

В / м вводять по 5-10 мл (до 20-30 мл / добу).

При в / в введенні препарат розводять у 5% розчині глюкози або розчині натрію хлориду 0.9%. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг / хв. При цьому необхідний постійний контроль ЧСС, АТ і ЕКГ.

Вища доза для дорослих при в / м і в / в (краплинно) введенні: разова - 1 г (10 мл препарату), добова - 3 г (30 мл препарату).

При переході на прийом препарату внутрішньо, перша доза призначається через 3-4 години після припинення в / в інфузії.

Передозировка
Симптоми: препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при, одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна і AV-блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійка артеріальна гіпотензія, набряк легенів, судоми, кома, зупинка дихання.

Лікування: симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби IA або 1 С класів. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS або гіпотензію.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефект антиаритмічних, гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних лікарських засобів, міорелаксантів, побічні ефекти бретілія тозилата.

При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися атропіноподібні ефекти; з пімозодом - подовження інтервалу QT.

Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.

Циметидин, ранітидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду і подовжують T1 / 2.

При комбінованій терапії з антиаритмічними лікарськими засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.

Лікарські засоби, гнітюче костномозгове кровотворення, збільшує ризик мієлосупресії.

Особые указания при приеме
Перед в / в застосуванням необхідно розводити, вводити зі швидкістю не більше 50 мг / хв; слід застосовувати лише в умовах стаціонару.

При проведенні терапії необхідно проводити постійний контроль артеріального тиску, ЕКГ, формули периферичної крові (в кінці терапії).

У пацієнтів похилого віку більш вірогідний розвиток артеріальної гіпотензії.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности
60 мес.