Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 500,850 і 1000 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Фармакодинамика
Знижує концентрацію глюкози (натще і після прийому їжі) в крові і рівень глікозильованого гемоглобіну, підвищує толерантність до глюкози. Зменшує интестинальную абсорбцію глюкози, її продукцію в печінці, потенціює чутливість до інсуліну периферичних тканин (підвищується засвоєння глюкози і її метаболізм). Не змінює секрецію інсуліну бета-клітинами острівців підшлункової залози (рівень інсуліну, вимірюваний натщесерце, і добовий інсуліновий відповідь можуть навіть знижуватися). Нормалізує ліпідний профіль плазми крові у хворих інсулінонезалежним цукровим діабетом: зменшує вміст тригліцеридів, холестерину і ЛПНЩ (визначаються натщесерце) і не змінює рівні ліпопротеїнів інших густин. Стабілізує або зменшує масу тіла.

Фармакокинетика
Швидко всмоктується з ЖКТ. Абсолютна біодоступність (натще) становить 50-60%. Cmax в плазмі досягається через 2 ч. Прийом їжі знижує Cmax на 40% і уповільнює її досягнення на 35 хв. Рівноважна концентрація метформіну в крові досягається протягом 24-48 год не перевищує 1 мкг / мл. Обєм розподілу (для одноразової дози 850 мг) становить (654 ± 358) л. Незначно звязується з білками плазми, здатний накопичуватися в слинних залозах, печінці та нирках. Виводиться нирками (переважно шляхом канальцевоїсекреції) у незміненому вигляді (90% за добу). Нирковий Cl - 350-550 мл / хв. T1 / 2 складає 6,2 год (плазма) і 17,6 год (кров) (різниця пояснюється здатністю кумулювать в еритроцитах). У літніх пролонгується T1 / 2 і збільшується Cmax. При порушенні функції нирок подовжується T1 / 2 і зменшується нирковий кліренс.

Использование во время беременности
При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилося).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, захворювання нирок або ренальная недостатність (рівень креатиніну більше 0,132 ммоль / л у чоловіків і 0,123 ммоль / л у жінок), виражені порушення функції печінки; стани, що супроводжуються гіпоксією (в т.ч. серцева і дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостра недостатність мозкового кровообігу, анемія); дегідратація, інфекційні захворювання, великі операції і травми, хронічний алкоголізм, гострий або хронічний метаболічний ацидоз, включаючи діабетичний кетоацидоз з комою або без неї, лактацидоз в анамнезі, дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал / добу), проведення досліджень із застосуванням радіоактивних ізотопів йоду, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку органів ШКТ: на початку курсу лікування - анорексія, діарея, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль (зменшуються при прийомі під час їжі); металевий присмак у роті (3%).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): у поодиноких випадках - мегалобластна анемія (результат порушення всмоктування вітаміну B12 і фолієвої кислоти).

З боку обміну речовин: гіпоглікемія; в окремих випадках - лактатний ацидоз (слабкість, сонливість, гіпотензія, резистентна брадіарітмія, респіраторні порушення, біль у животі, міалгія, гіпотермія).

З боку шкірних покривів: висип, дерматит.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, під час або після їжі. Доза підбирається індивідуально, але не більше 3 г / добу в декілька прийомів.

Передозировка
Симптоми: лактоацидоз.

Лікування: гемодіаліз, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефект метформіну послаблюють тіазидні та інші діуретики, кортикостероїди, фенотіазини, глюкагон, гормони щитовидної залози, естрогени, в т.ч. у складі пероральних контрацептивів, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, антагоністи кальцію, ізоніазид. У одноразової дозі у здорових добровольців ніфедипін підвищував абсорбцію, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформіну, Tmax і T1 / 2 при цьому не змінювалися. Гіпоглікемічну дію посилюють інсулін, похідні сульфонілсечовини, акарбоза, НПЗЗ, інгібітори МАО, окситетрациклін, інгібітори АПФ, похідні клофібрату, циклофосфамід, бета-адреноблокатори.

У дослідженні взаємодії в одноразової дозі у здорових добровольців показано, що фуросемід збільшує Cmax (на 22%) і AUC (на 15%) метформіну (без значних змін ниркового кліренсу метформіну); метформін зменшує Cmax (на 31%), AUC (на 12%) і T1 / 2 (на 32%) фуросеміду (без значних змін ниркового кліренсу фуросеміду). Дані про взаємодію метформіну і фуросеміду при тривалому застосуванні відсутні. Препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен і ванкоміцин), секретирующиеся в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Cmax метформіну на 60%. Циметидин уповільнює елімінацію метформіну, внаслідок чого збільшується ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Несумісний з алкоголем (підвищений ризик розвитку молочного ацидозу).

Меры предосторожности при приеме
Слід постійно контролювати функцію нирок, гломерулярну фільтрацію, рівень глюкози в крові. Особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові необхідний при застосуванні метформіну в поєднанні з препаратами сульфонілсечовини або інсуліном (ризик гіпоглікемії).

Комбіноване лікування метформіном та інсуліном слід проводити в стаціонарі до встановлення адекватної дози кожного препарата. У пацієнтів на постійній терапії метформіном необхідно 1 раз на рік визначати вміст вітаміну B12 через можливе зменшення його всмоктування. Необхідно визначати рівень лактату в плазмі не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії.

При підвищенні вмісту лактату препарат відміняють. Чи не застосовують перед хірургічними операціями і протягом 2 діб після їх проведення, а також протягом 2 діб до і після виконання діагностичних досліджень (в / в урографія, ангіографія та ін.).

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.