Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливает ГАМКергическую передачу в ЦНС.

Показания к применению
Первичный нейровегетативный синдром (внутреннее возбуждение, раздражительность, возбудимость, затруднение концентрации внимания и др.); психонейровегетативные сердечно-сосудистые (тахикардия, гипо- или гипертензивные нарушения кровообращения, псевдостенокардические расстройства и др.) и желудочно-кишечные (ощущение комка в глотке, переполнения желудка, тошнота, спазмы и др.) синдромы; психонейродыхательные синдромы (гипервентиляция, ощущение удушья и др.); психоневрозы, неврозы органов и психосоматические расстройства, характеризующиеся эмоциональным напряжением, беспокойством, раздражительностью и внутренним напряжением.

Форма выпуска
капсули 5 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 3;

Фармакодинамика
Звязується зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМКА-рецепторного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК). В результаті підвищується частота відкриття трансмембранних каналів для іонів хлору, виникає гіперполяризація постсинаптичної мембрани нейрона і пригнічення нейрональної активності, відбувається гальмування міжнейронної передачі в ЦНС.

Надає виражену анксіолітичну дію. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються у меншій мірі. Усуває тривогу, відчуття страху, психоневротичну напругу, рухове занепокоєння, надлишкову метушливість. Відновлює критичну оцінку власного стану. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.

Заспокійлива дія поєднується з деякими активуючими властивостями; практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих та седативних властивостей). Призначається на короткий час, тому при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливий розвиток психічної (рідше - фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначається строго за показаннями (знижує здатність до запамятовування).

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ, біодоступність - 50-75%. Cmax в крові досягається через 1-2 ч. Практично повністю звязується з білками плазми (більше 99%). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметілмедазепама, діазепаму, дезметілдіазепама (нордіазепама) і оксазепаму (7% дози).

Нордіазепам має тривалий T1 / 2 і, ймовірно, має седативний ефект. T1 / 2 медазепама з плазми - 2 год. Метаболіти мають великі T1 / 2, тому після закінчення прийому медазепама ще протягом 3-14 днів визначаються їх значущі концентрації в плазмі крові.

Т1 / 2 діазепаму (з урахуванням метаболітів) становить 20-176 год. Активні метаболіти проходять через плацентарний барєр і проникають у грудне молоко. Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85%) і через кишечник (15-37%).

Использование во время беременности
Протипоказано в I триместрі вагітності (підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку). У II і III триместрі вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду, уникати застосування протягом тривалого часу або у високих дозах.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до ін. бензодіазепінам).

Побочные действия
Запаморочення, сонливість, відчуття втоми, запори.

Способ применения и дозы
Всередину, в легких та середньої тяжкості випадках - по 5 мг 3-4 рази на день або по 10 мг 2 рази на день; у важких випадках - по 10 мг 3 рази на день; тривалість лікування не менше 15 днів.

Передозировка
Симптоми: тривала сплутаність свідомості, сонливість, відчуття втоми, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, зниження тонусу мязів; у важких випадках - кома, судоми, пригнічення дихання, аж до повної зупинки дихання і серця.

Лікування: промивання шлунка; прийом активованого вугілля і проносних; контроль і корекція дихання, ЧСС, АТ, температури тіла і кровообігу; симптоматична терапія. Форсований діурез і гемодіаліз мало ефективні. Для усунення пригнічуючої дії на ЦНС може використовуватися специфічний антагоніст бензодіазепінів - флумазеніл.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефекти засобів, що пригнічують ЦНС.

Меры предосторожности при приеме
Слід утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних і рухових реакцій. Припиняти прийом рекомендується поступово (можливий синдром «відміни»).

Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.

Срок годности
60 мес.