Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Выражено и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Показания к применению
Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 20 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, упаковка контурна пластикова 5, пачка картонна 1 або 5;

Фармакодинамика
Проявляє сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ).

Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Ca2 + -кальмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує мязове розслаблення.цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Ca2 + завдяки стимулюванню транспорту Ca2 + в екстрацелюлярний простір і саркоплазматичний ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Ca2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2 +.

In vitro дротаверин інгібує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 в тканинах, які в різних тканинах розрізняються. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у звязку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо ССС.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і мязового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Внаслідок свого судинорозширювального дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.

Фармакокинетика
Дротаверин при прийомі всередину швидко і повністю абсорбується з ЖКТ. Абсорбція становить 100%. Однак після метаболізму при першому проходженні через печінку в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози. Cmax в плазмі досягається через 45-60 хв.

In vitro дротаверин має високий звязок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ- і β- глобулінами, α-ліпопротеїдами високої щільності.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких мязів. Не проникає через гематоенцефалічний барєр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний барєр.

Метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом O-дезетілірування. Його метаболіти швидко конюгують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4-дезетілдротавералдін.

Виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцева T1 / 2 плазмова радіоактивность становила 16 добу.

T1 / 2 дротаверину становить 8-10 год. Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% препарату виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів) і близько 30% - через ШКТ (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінений препарат в сечі не виявляється.

Использование во время беременности
Як показали репродуктивні дослідження у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не надавало ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід дотримуватися обережності і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі і ризику.

У звязку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;

- гіперчутливість до натрію дісульфіту (див. розділ «Особливі вказівки»);

- тяжка печінкова або ниркова недостатність;

- тяжка серцева недостатність;

- дитячий вік (застосування дротаверину у дітей в клінічних дослідженнях не вивчалося);

- період годування груддю (клінічні дослідження відсутні).

З обережністю:

- артеріальна гіпотензія (небезпека колапсу, див. розділ «Особливі вказівки»);

- вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

Побочные действия
Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до такої градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); рідко (≥0,01, <0,1%); дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0,01%); невідома частота (за наявними даними частоту визначити не можна).

Розчин для в / в і в / м введення

Таблетки 40 і 80 мг

З боку ССС: рідко - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку ШКТ: рідко - нудота, запор.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропивянка, висип, свербіж) (див. Розділ «Протипоказання»).

Розчин для в / в і в / м введення додатково

Місцеві реакції: рідко - реакції у місці введення.

Способ применения и дозы
В / м, в / в, повільно.

Дорослі: середня добова доза становить 40-240 мг, розділена на 1-3 введення в / м. При гострій нирковій і жовчно-камяної коліці - 40-80 мг в / в, повільно (тривалість введення близько 30 с).

Діти

Клінічних досліджень з використанням дротаверину за участю дітей не проводилося.

У разі призначення дротаверину дітям:

- Для дітей 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.

- Для дітей старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми.

Передозировка
Дані щодо передозування препарату відсутні.

Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, і, при необхідності, їм повинно проводитися симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування.

Взаимодействия с другими препаратами
Леводопа

Інгібітори ФДЕ, подібні папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.

Папаверин, бендазол та інші спазмолітики (в т.ч. і м-холінолітики). Дротаверин посилює спазмолітичну дію папаверину, бендазола та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.

Трициклічні антидепресанти, хінідин та прокаїнамід. Підсилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.

Морфін

Знижує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал

Посилення спазмолітичної дії дротаверину.

Меры предосторожности при приеме
Розчин для інєкцій

Містить сульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати (див. «Протипоказання»). При в / у введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим АД хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у звязку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози, в кожній таблетці Но-шпа® форте міститься 104 мг лактози. При прийомі може надходити в організм до 156 мг лактози, що може викликати у хворих, що страждають непереносимістю лактози, порушення з боку ШКТ. Таблетки неприйнятні для хворих, що страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеною абсорбції глюкози / галактози (див. Розділ «Протипоказання»).

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не робить впливу на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про керування транспорту та роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.