|
- Автор записи: Пользователь удален
- Форма лекарства: Таблетки пероральные
- Инструкция по лекарству:
Описание фармакологического действия Селективно блокирует кальциевые каналы.
Показания к применению Стенокардия (профилактика — Нифелат Р, Нифелат, лечение — Нифелат), артериальная гипертензия (все стадии).
Форма выпуска 1 таблетка швидкого вивільнення, вкрита оболонкою, - 10 мг.
Фармакодинамика Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітична дія). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширювальними засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.
Фармакокинетика При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми звязується близько 90% прийнятої дози.
При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, обєм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2. При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.
Использование во время беременности Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению Гіперчутливість, кардіогенний шок, вагітність, дитячий вік.
Побочные действия Запаморочення, головний біль, млявість, слабкість, сонливість, припливи крові до обличчя, жар в особі, гіпотонія, периферичні набряки, парадоксальне почастішання нападів стенокардії, порушення функції печінки (алергічного генезу), шкірний висип, нудота, гіперплазія ясен, почастішання сечовипускання.
Способ применения и дозы Внутрішньо, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води; в середній дозі - по 1-2 таблетки 2-3 рази на день (Ніфелат) і по 1 таблетці 2 рази на день (Ніфелат Р); при необхідності - до 2 таблеток 2 рази на день (Ніфелат Р).
Передозировка Симптоми: різка брадикардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності.
При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в / в). Гемодіаліз неефективний.
Взаимодействия с другими препаратами Циметидин і бета-адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію. Знижує рівень у сироватці хінідину.
Меры предосторожности при приеме З особливою обережністю призначають при гіпертонії і низькою скорочування серця; слід мати на увазі, що може збільшуватися серцева недостатність у хворих з вираженим аортальним стенозом, гіперглікемія - у хворих з цукровим діабетом. У період лікування необхідні надійні способи контрацепції. Годуючі груддю, повинні призупинити грудне вигодовування. Прийом припиняють при почастішанні нападів стенокардії.
Условия хранения Список Б.: У захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности 36 мес.
|