Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Показания к применению
артериальная гипертензия;

ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з контрольованим вивільненням 60 мг; блістер 10, пачка картонна 2 або 3;

Фармакодинамика
Ніфедипін - селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіоміоцитів і гладкомязових клітин коронарних і периферичних артерій; у високих дозах уповільнює вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення.

Розєднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосередковувані тропоміозіном і тропоніном, і в гладких мязах судин, опосередковувані кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертонії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена обкрадання, активує функціонування колатералей.

Покращує функцію міокарда, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні.

Розширюючи периферичні артерії, знижує артеріальний тиск і зменшує загальний периферичний опір та післянавантаження на серце. Майже не впливає на сіноаурікулярні і атріовентрикулярні вузли. Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості (особливо при тривалому застосуванні). Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на кровопостачання судин головного мозку.

Фармакокинетика
Ніфекард внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини забезпечує поступовий контрольований зростання плазмових концентрацій ніфедипіну. Плазмова концентрація ніфедипіну виходить на плато приблизно через 6 год і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 год. Ніфедипін швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину (92-98%).

Характеризується високим відсотком звязування з білками плазми крові (90%). T1 / 2 становить приблизно 2 години. Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів в основному нирками (80%) і з жовчю (20%).

Ніфедипін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, виділяється з грудним молоком.

Кумулятивний ефект відсутній. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. При тривалому прийомі може спостерігатися розвиток толерантності до нифедипину.

Использование во время беременности
Призначення ніфедипіну в II і III триместрах вагітності показано тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Ніфедипін проникає в грудне молоко, тому при призначенні в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до ніфедипіну або компонентів препарату та інших похідних 1,4-дигідропіридину;

- виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт.ст.);

- виражений стеноз аортального клапана;

- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда), гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);

- I триместр вагітності, період лактації.

З обережністю: виражений стеноз устя аорти або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, злоякісна артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, нестабільна стенокардія, одночасне призначення бета-адреноблокаторів або серцевих глікозидів, одночасний прийом рифампіцину, важкі порушення мозкового кровообігу, порушення функції печінки і / або нирок, гемодіаліз (ризик виникнення артеріальної гіпотензії), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побочные действия
З боку ССС: прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, загрудінні болю; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність, синкопе, у деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату. Описані поодинокі випадки інфаркту міокарда.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість. При тривалому прийомі всередину у високих дозах - парестезії кінцівок, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кісток і пальців рук, утруднене ковтання).

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку органів кровотворення: анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, екзантема, ексфоліативний дерматит, фотодерматит; дуже рідко - аутоімунний гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: артрит; рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Інші: рідко - утруднення дихання, кашель; дуже рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни препарату), гіперглікемія, галакторея, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.

Способ применения и дозы
Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, що не дробити і не ділити. Режим дозування встановлюється індивідуально.

Доза препарату Ніфекард - 1 табл. (30 або 60 мг) на добу одноразово. Підбір дози починається з 30 мг / добу, корекція здійснюється з інтервалами в 7-14 днів.

Максимальна добова доза - 90 мг.

Передозировка
Симптоми: периферична вазодилатація з вираженою і, можливо, пролонгованої системної артеріальної гіпотензії (головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадіарітмія).

При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

Лікування: полягає в стандартних процедурах виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), відбудові стабільних показників гемодинаміки, ретельному контролі діяльності серця, легенів і видільної системи. Внаслідок високого ступеня звязування з білками плазми крові гемодіаліз неефективний. Антидотом є препарати кальцію.

Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

Взаимодействия с другими препаратами
Вираженість зниження артеріального тиску посилюється при одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, бета-адреноблокаторів, нітратів, циметидину (меншою мірою ранітидину), інгаляційних анестетиків, діуретиків та трициклічних антидепресантів.

Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може відбутися різке підвищення концентрації хінідину.

Підвищує плазмову концентрацію дигоксину та теофіліну, у звязку з чим слід контролювати клінічний ефект і вміст дигоксину та теофіліну в плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та ін.) знижують концентрацію ніфедипіну.

У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія. Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.

Ніфедипін може витісняти із звязку з білками препарати, що характеризуються високим ступенем звязування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, НПЗП, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.

Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічних дій вінкристину, при необхідності дозу вінкристину знижують.

Ніфедипін може посилювати токсичні ефекти препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад цефіксим) і ніфедипіну біологічна доступність цефалоспорина підвищується на 70%.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, у звязку з чим протипоказаний їх одночасний прийом.

Меры предосторожности при приеме
Літнім пацієнтам рекомендується зменшити добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги. Скасовувати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).

Особые указания при приеме
У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозі та нестабільної стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.