Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует кальциевые каналы, расширяет периферические артериолы, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его доставку.

Показания к применению
Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.

Форма выпуска
капсули по 5 і 10 мг; блістер 50;

Фармакодинамика
Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності.

Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітічеськоє дія). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій).

У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширюючими засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми звязується близько 90% прийнятої дози.

При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, обєм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2.

При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз: часто (на початку лікування) - гіперемія обличчя з відчуттям жару, серцебиття, тахікардія, рідко - гіпотензія (аж до непритомності), біль, подібна стенокардичної, дуже рідко - анемія, лейкопенія , тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку нервової системи та органів чуття: на початку лікування - запаморочення, головний біль, рідко - оглушення, дуже рідко - зміна зорового сприйняття, порушення чутливості в руках і ногах.

З боку органів травного тракту: часто - запор, рідко - нудота, діарея, дуже рідко - гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні), підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку респіраторної системи: дуже рідко - спазм бронхів.

З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - міалгія, тремор.

Алергічні реакції: свербіж, кропивянка, екзантеми, рідко - ексфоліативний дерматит.
Інші: часто (на початку лікування) - припухлість і почервоніння рук і ніг, дуже рідко - фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів літнього віку), відчуття печіння в місці інєкції (при в / в введенні).

Способ применения и дозы
Всередину, доза і курс лікування встановлюються індивідуально.

Початкова доза - по 10 мг 2 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу. В окремих випадках на короткий час дозу можна збільшити до 20 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 80 мг.

Передозировка
Симптоми: різка брадикардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності. При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в / в). Гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь - посилюють гіпотензивний ефект. Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Підсилює побічні ефекти вінкристину (зменшує виведення). Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксиму). Циметидин і ранітидин підвищують рівень у плазмі. Дилтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний з рифампіцином (прискорює біотрансформацію і не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість) збільшує біодоступність.

Меры предосторожности при приеме
Літнім пацієнтам рекомендується зменшити добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги. Скасовувати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).

Особые указания при приеме
У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінальних болів, при вираженому коронаросклерозе та нестабільної стенокардії - посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або артеріальної гіпертензії, тому можливий розвиток непередбачуваних змін АТ і рефлекторної стенокардії.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.