|
- Автор записи: Пользователь удален
- Форма лекарства: Таблетки пероральные
- Инструкция по лекарству:
Описание фармакологического действия Блокирует кальциевые каналы, расширяет периферические артериолы, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его доставку.
Показания к применению Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска 1 таблетка ретард - 20 мг; в коробці 5 блістерів по 10 шт.
Фармакодинамика Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та післянавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотіческое циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітічеськоє дія). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності.
Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширювальними засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.
Фармакокинетика При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми звязується близько 90% прийнятої дози.
При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, обєм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл. Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, проникає в грудне молоко.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2.
При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенною і канцерогенною активністю.
Использование во время беременности Не рекомендується.
Противопоказания к применению Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.
Побочные действия Запаморочення, припливи, головний біль, нервозність, тремор, судоми, гіпотонія, тахікардія, зниження перфузії міокарда, підвищення ЧСС, почастішання нападів стенокардії, астенія, периферичний набряк, нудота, печія, діарея, запор, метеоризм, гепатит, розлади зору, закладеність носа , набрякання ясен, фарингіт, кашель, задишка, важка рухливість суглобів, пітливість, озноб, лихоманка, сексуальні розлади, підвищення активності лужної фосфатази, ЛДГ і АСТ, гіперглікемія, пурпура, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.
Способ применения и дозы Внутрішньо, під час або після їжі, у вигляді таблеток, капсул, драже, дорослим - по 10 мг 3-4 рази на добу.
Передозировка Симптоми: різка брадикардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, у важких випадках - колапс, уповільнення провідності.
При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації проявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися у втраті свідомості аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норадреналіну, кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну (в/в). Гемодіаліз неефективний.
Взаимодействия с другими препаратами При поєднанні з бета-адреноблокаторами можливе посилення гіпотензії, почастішання нападів стенокардії, розвиток застійної серцевої недостатності, поява аритмії, з дигоксином - зміна гематологічних показників, з гіпотензивними препаратами - тяжка гіпотензія. Несумісний з алкоголем.
Меры предосторожности при приеме Необхідний контроль за АТ і рівнем глюкози в крові. Слід мати на увазі, що під час лікування знижується швидкість реакції.
Условия хранения Список Б.: У захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.
Срок годности 24 мес.
|