Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует поступление ионов кальция главным образом в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, понижает АД, ОПСС и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего действия на проводящую систему сердца.

Показания к применению
ИБС (стабильная стенокардия, в т.ч. вариантная), артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Форма выпуска
1 капсула містить ніфедипіну 10 мг; у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в картонній пачці 2 упаковки, а також в банках темного скла або в пластикових контейнерах по 20 шт., в картонній пачці 1 банка або 1 пластиковий контейнер.

Фармакодинамика
Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і кардіоміоцитів. Розширює периферичні, в основному артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду), зменшує периферичний опір та після навантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця і потребу міокарда в кисні. Покращує функцію міокарда і сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності.

Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотіческое циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію і води, знижує тонус міометрія (токолітична дія). Тривалий прийом (2-3 міс) супроводжується розвитком толерантності.

Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг / добу (при підвищенні дози більше вірогідний розвиток супутніх рефлекторних реакцій).

У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширяючими засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується. Біодоступність всіх лікарських форм становить 40-60% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. З білками плазми звязується близько 90% прийнятої дози.

При в / у введенні T1 / 2 становить 3,6 год, обєм розподілу - 3,9 л / кг, плазмовий Cl - 0,9 л / хв, постійна концентрація - 17 нг / мл.

Після вживання Cmax в плазмі створюється через 30 хв, T1 / 2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% - з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний та плацентарний барєр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl і збільшується T1 / 2.

При прийомі капсул всередину дія проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 год, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10-15 хв і зберігається 21 год. Не володіє мутагенної і канцерогенної активністю.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших похідних дигідропіридину), гостра стадія інфаркту міокарда (перший тиждень), кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт.ст.), синдром слабкості синусового вузла, виражена серцева недостатність, виражений аортальний стеноз, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. При застосуванні високих доз відмічені поодинокі випадки парестезії кінцівок, тремору, порушення зору, сну.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): можливі гіперемія обличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, у рідких випадках - оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можлива поява нападів стенокардії, що вимагає відміни препарату.

З боку органів ШКТ: нудота, запор, діарея. При тривалому застосуванні можуть спостерігатися випадки підвищення активності печінкових трансаміназ, виникнення внутрішньопечінкового холестазу.

З боку сечостатевої системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Інші: рідко - алергічні реакції (кропивянка, свербіж шкіри), при тривалому застосуванні - міалгія, гінекомастія, гіперплазія ясен, гіперглікемія, набряки нижніх кінцівок.

Способ применения и дозы
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції пацієнта на проведену терапію.

Всередину, під час їжі або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Початкова доза - по 10 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 40 мг. Літнім людям або пацієнтам, які отримують комбіновану (антиангинальну або гіпотензивну) терапію, дозу звичайно зменшують.

Передозировка
Симптоми: артеріальна гіпотензія, тахікардія, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія.

Лікування: промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, поряд з посиленням гіпотензивного ефекту, можливий розвиток серцевої недостатності; з хінідином - зменшення концентрації хінідину в плазмі, з нітратами - посилення антиангінального ефекту, з циметидином, антигіпертензивними засобами, діуретиками, трициклічними антидепресантами - посилення гіпотензивного ефекту; з дигоксином, теофіліном - збільшення концентрації дигоксину та теофіліну в плазмі (потрібне коригування дози); з рифампіцином - ослаблення ефективності ніфедипіну (рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну).

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, злоякісної артеріальною гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі (ризик виникнення артеріальної гіпотензії), з порушеннями функції печінки та / або нирок.

Відміну препарату необхідно проводити поступово через можливого розвитку синдрому відміни.

Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці.

Срок годности
24 мес.