Главная   »   Каталог   »   Инструкции к лекарствам   »   Нитроспринт (Nitrosprint)
Для полноценного использования сайта, рекомендуем Вам зарегистрироваться.

 Для полноценного использования сайта, рекомендуем зарегистрироваться.

Нитроспринт (Nitrosprint)
  • Автор записи: Пользователь удален
  • Форма лекарства: Спрей
  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действия
    Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

    Показания к применению
    Стенокардия.

    Форма выпуска
    спрей підязиковий дозований 0.4 мг / доза; флакон (флакончик) темного скла з дозатором 15 мл, пачка картонна 1;

    Фармакодинамика
    Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в гладкомязових клітинах судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозне повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічне наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто післянавантаження.

    Зниження перед- і навантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні; знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капілярах; незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обєму, більш виражена у вертикальному положенні тіла), послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного АТ або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).

    Розширює великі епікардіальні відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть у разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним.

    Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів.

    При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню локальної скоротливості.

    Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постінфарктне ремоделювання лівого шлуночка. Ефективно інгібує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

    Фармакокинетика
    Швидко і досить повно адсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в гладкомязових клітинах. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік).

    Первинними метаболітами є ди- і моно нітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Cmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 з Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обєм розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв.

    При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Cmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

    При прийомі всередину 6,4 мг Cmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв.

    Відносна біодоступність 10-15%. Е1.2 метаболітів становить 4 год.

    При в / у введенні Т 1/2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6-13,8 л / хв відповідно. У плазмі звязується з білками (60%). Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легкими з повітрям, що видихається.

    Использование во время беременности
    Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

    На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

    Противопоказания к применению
    Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском у лівому шлуночку та / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив у мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність , годування груддю.

    Побочные действия
    З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

    З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

    З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,

    З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

    Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

    Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.

    Способ применения и дозы
    Сублінгвально, в положенні сидячи, на тлі затримки дихання. Купірування нападу стенокардії: 1-2 дози, що містять 0,4-0,8 мг нітрогліцерину (при необхідності повторно не менш, ніж через 30 с), максимально 3 дози з інтервалами в 5 хв. Профілактика нападів стенокардії: 1 доза за 5-10 хв до передбачуваного навантаження або стресу. Максимальна разова доза - 1,6 мг (4 дози), добова - 6,4 мг (16 доз).

    Передозировка
    Симптоми: слабке або прискорене серцебиття, підвищення температури тіла, ціаноз губ, нігтів або долонь, судоми, запаморочення, непритомність, задишка, відчуття сильного тиску в горлі, слабкість.

    Лікування: переведення хворого в положення з піднятими ногами (для посилення венозного повернення); при гіпотензії - в / в введення агоністів альфа-адренорецепторів (за винятком епінефрину), при метгемоглобінемії - призначення метиленового синього (в / в) і кислородотерапия, при головному болю - прийом аспірину або препаратів, що містять ментол.

    Взаимодействия с другими препаратами
    Знижує дію ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину, гепарину.

    Алкоголь, опіоїдні анальгетики, антигіпертензивні засоби посилюють гіпотензивний ефект; симпатоміметики - знижують.

    Меры предосторожности при приеме
    Якщо після прийому 3 доз протягом 15 хв не відзначається купірування нападу необхідна консультація лікаря або госпіталізація хворого. Слід утриматися від застосування препарату в педіатричній практиці, оскільки безпека і ефективність його застосування у дітей не визначені.

    Під час терапії слід уникати вживання алкоголю.

    Для зменшення головного болю можливий одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти або ментолвмістких препаратів. Відміну препарату слід проводити поступово.

    Особые указания при приеме
    Необхідно дотримуватися обережності при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи», тривалому стоянні, виконанні фізичних навантажень, спекотної погоди (можливий розвиток ортостатичних реакцій).

    Условия хранения
    Список Б.: При температурі не вище 30 ° C. (подалі від вогню).

    Срок годности
    48 мес.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!