Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

Показания к применению
Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет - синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.

Форма выпуска
1 таблетка містить нитразепама 5 або 10 мг; у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в коробці 10 упаковок.

Фармакодинамика
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-бензодіазепін-хлор ионофорного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору.

У результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК в ЦНС. Зменшує збудливість нейронів в підкіркових областях головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), мозочку, корі і ін. Відділах ЦНС.

Пригнічує умовні і полісинаптичні спинномозкові рефлекси. Зменшує виразність емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують процес засинання і вкорочує час, необхідний для засипання. Зменшує кількість пробуджень під час сну, збільшує глибину і тривалість сну.

Снодійний ефект розвивається через 20-45 хв після прийому і триває 6-8 год.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність становить близько 80%. C Max досягається через 2-3 год. Звязування з білками плазми - 87%. Рівноважна концентрація в крові звичайно досягається протягом 2-3 днів після початку прийому. Обєм розподілу - 1,3-2,6 л / кг. T1 / 2 - 16-48 год. Добре проходить через гістогематичні барєри, включаючи гематоенцефалічний, плацентарний барєр, проникає в грудне молоко.

Піддається біотрансформації в печінці шляхом відновлення нітрогрупи і подальшого ацетилювання з утворенням неактивних ацетилпохідних. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 5% - у незміненому вигляді. Виведення після припинення лікування швидке.

При прийомі повторних доз накопичення мінімальне.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до інших бензодіазепінам, скронева епілепсія, тяжка міастенія, гостра дихальна недостатність, тяжкі порушення функції нирок і печінки, закритокутова глаукома; лікарська, наркотична або алкогольна залежність (за винятком купірування алкогольного абстинентного синдрому); отруєння транквілізаторами, нейролептиками , снодійними засобами, етиловим спиртом та ін. ЛЗ, що пригнічують ЦНС; вагітність (особливо в I триместрі), годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, млявість, мязова слабкість, уповільнення психічних і рухових реакцій, порушення концентрації уваги, відчуття втоми (на наступний день після прийому), денна сонливість, дезорієнтація (у літніх хворих), дизартрія, атаксія, порушення зору (диплопія та ін.), парадоксальні реакції (підвищена агресивність, гостре збудження, страх, галюцинації, посилення суїцидальних думок у схильних пацієнтів, порушення сну).

З боку органів ШКТ: нудота, сухість у роті, підвищення апетиту, диспептичні явища, парез кишечника (особливо у дітей).

Інші: тахікардія, гіпергідроз, дисменорея, зниження лібідо, алергічні реакції (висип, свербіж).

Можливий розвиток звикання, синдрому післядії, лікарської залежності (фізичної і психічної), синдрому відміни, rebound-синдрому (див. «Застереження»).

Способ применения и дозы
Всередину, запиваючи водою, за 20-30 хв до сну, дорослим - по 5-10 мг, максимальна разова доза в якості снодійного засобу - 20 мг; людям похилого віку - по 2,5-5 мг. Дітям до 1 року - 1,25-2,5 мг, 1-5 років - 2,5-5 мг, 6-14 років - 5 мг.

В якості анксиолитического і протисудомної кошти - по 5-10 мг 3 рази на добу. Вища добова доза - 30 мг. Курс лікування - 30-45 днів.

Передозировка
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості - загальмованість, слабкість, виражена сонливість, глибокий сон, сплутаність свідомості, знижена реакція на больові подразники; в більш важких випадках - атаксія, арефлексія, гіпотензія, пригнічення дихання та серцевої діяльності, кома.

Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в / в введення рідини, при необхідності - ШВЛ.

В якості специфічного антидоту використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару).

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює (взаємно) ефект аналгетиків, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів, снодійних, наркозних, протисудомних та ін. нейротропних засобів, у т.ч. етилового спирту, міорелаксантів.

Циметидин і естрогенвмісні пероральні контрацептиви гальмують метаболізм і подовжують T1 / 2 нитразепама, при тривалому спільному прийомі може підвищуватися концентрація нітразепама в крові.

Меры предосторожности при приеме
Слід мати на увазі, що нітразепам може затримувати розслаблення перснеподібних мязів, посилюючи порушення ковтання у дітей. З обережністю застосовувати людям літнього віку через високого ризику розвитку побічних ефектів, в т.ч. парадоксальних реакцій.

При тривалому застосуванні можливе виникнення звикання (ефект може дещо слабшати), а також лікарської залежності. Відміну слід проводити поступово, тому при різкому припиненні лікування можливий розвиток синдрому відміни (головний і мязовий біль, тривога, страх, напруга, порушення сну, кошмари і ін.) і rebound-синдрома (посилення вихідних симптомів).

На час лікування слід припинити прийом алкогольних напоїв. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
60 мес.