Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Показания к применению
- стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

- острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Форма выпуска
таблетки уповільненого вивільнення 6.5 мг; флакон (флакончик) 25, коробка (коробочка) 1;
таблетки уповільненого вивільнення 6.5 мг; флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти з своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішню концентрацію цГМФ, що запобігає проникнення іонів кальцію в гладкомязові клітини і викликає їх розслаблення.

Розслаблення гладких мязів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (постнагрузка).

Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік і сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Нітрогліцерин надає центральне гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому.

Нітрогліцерин також розслабляє гладкомязові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів.

Фармакокинетика
Швидко і досить повно адсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в гладкомязових клітинах. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди- і мононітрати, кінцевим - гліцерин.

При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обєм розподілу 3л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв.

При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год.

При в / у введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі звязується з білками (60%). Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легенями з повітрям, що видихається.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до органічних нітратів;

- шок;

- колапс;

- вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).

З обережністю: гостра недостатність кровообігу, що супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.), ортостатична гіпотензія, геморагічний інсульт, гострий інфаркт міокарда та хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна кардіоміопатія, тяжка ниркова та / або печінкова недостатність, важка анемія і тиреотоксикоз, алкоголізм, епілепсія, ЧМТ, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), мігрень.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,

З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.

Способ применения и дозы
Таблетки і капсули приймають не розжовуючи і не ламаючи, 2-4 рази на добу до їди, бажано за 30 хв до фізичного навантаження, разова доза становить 5-13 мг; через погану біодоступність разова доза може зростати до 19,5 мг.

Передозировка
Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювота і діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Вкрай високі дози (більше 20 мг / кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное і тахіпное, ортостатическому колапсу.

Лікування: у легких випадках - переклад пацієнта у положення лежачи з піднятими ногами. При важких явищах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (заповнення ОЦК, норадреналін і / або дофамін та ін.). Застосування епінефрину протипоказано.

При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:

1. Вітамін С в дозі 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або в / в.

2. Метиленовий синій в / в в дозі до 50 мл 1% -ного розчину.

3. Толуїдиновий синій в / в, перша доза 2-4 мг / кг, потім багаторазово по 2 мг / кг.

4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.

Взаимодействия с другими препаратами
Інші вазодилататори і антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів), інгібітори АПФ, нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, игибиторами фосфодіестерази, прокаїнамід і етанол можуть підсилити гіпотензивний ефект препарату.

Особые указания при приеме
Посилює виділення катехоламінів і ванилилминдальной кислоти з сечею. Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату строго заборонено.

Вплив на водіння автотранспорту і роботу, що вимагає підвищеної уваги

На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально для кожного пацієнта.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.