Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Расширяет периферические сосуды, преимущественно венозные, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, за счет расширения коронарных сосудов улучшает кровоснабжение миокарда.

Показания к применению
Стенокардия (профилактика приступов).

Форма выпуска
1 таблетка містить нітрогліцерину 6,5 мг; у флаконах по 25 і 100 шт., в картонній коробці 1 флакон.

Фармакодинамика
Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в гладкомязових клітинах судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозне повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічне наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто післянавантаження.

Зниження перед- і навантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні; знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капілярах; незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обєму, більш виражена у вертикальному положенні тіла), послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного АТ або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).

Розширює великі епікардіальние відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть у разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним.

Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню локальної скоротливості. Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постинфарктное ремоделювання лівого шлуночка. Ефективно інгібує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

Фармакокинетика
Швидко і досить повно адсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в гладкомязових клітинах. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди- і мононітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв.

Обєм розподілу 3л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год.

При в / у введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі звязується з білками (60%). Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легкими з повітрям, що видихається.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, крововилив у мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, перші дні гострого інфаркту міокарда, виражена гіпотонія, закритокутова глаукома.

Побочные действия
Головний біль, запаморочення, відчуття жару, почервоніння обличчя, гіпотонія (у хворих на гострий інфаркт міокарда).

Способ применения и дозы
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, перед їжею по 1-2 табл. 2-3 рази на день (не більше 39 мг на добу).

Передозировка
Симптоми: головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвичайна втома або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, серцебиття, нудота і блювота, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, гіпотензія, слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, збільшення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.

Лікування: переведення хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому всередину пройшло небагато часу), плазмозамінники, в / в введення агоністів альфа-адренорецепторів (фенілефрин). Слід уникати введення в якості кардіотонічного засобу епінефрину через можливість посилення шокоподібного реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії використовують кисень під тиском або 1% розчин метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг / кг, в / в.

Рекомендується моніторування концентрації метгемоглобіну в крові.

Взаимодействия с другими препаратами
Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм. Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні).

Гіпотензивні, антиадренергічні препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатирующий ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність. Унітіол відновлює підвищену чутливість до нітрогліцерину.

Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надлишкова інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.

Условия хранения
Список Б.: При кімнатній температурі.

Срок годности
36 мес.