Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает пред- и постнагрузку.

Показания к применению
Стенокардия (нестабильная, постинфарктная, при неэффективности бета-адреноблокаторов), острый инфаркт миокарда (с приемлемым давлением наполнения в левом желудочке), застойная сердечная недостаточность, контролируемая гипотония во время хирургических операций; гипертензия, связанная с хирургическими вмешательствами и манипуляциями (интратрахеальная интубация, анестезия, стернотомия, экстракорпоральное кровообращение, хирургический разрез кожных покровов, ранний послеоперационный период).

Форма выпуска
1 мл розчину для інфузій містить нітрогліцерину 5 мг, в ампулах по 5 мл; в коробці 5 ампул.

Фармакодинамика
Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в клітинах гладеньких мязів судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозне повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічне наповнення лівого шлуночка.

Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто постнагрузки. Зниження перед-і постнавантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні; знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капілярах; незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обсягу, більш виражена в вертикальному положенні тіла), послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку ).

Розширює великі епікардіальні відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть в разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним.

Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів.

При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню скоротливості. Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда.

Послаблює постінфарктне ремоделювання лівого шлуночка. Ефективно пригнічує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

Фармакокинетика
Швидко і досить повно абсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину в значній мірі руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких мязів.

В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди-і мононітрати, кінцевим - гліцерин.

При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обсяг розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв.

При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота З Max метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год.

При в / в введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі звязується з білками (60%). Метаболіти виводяться в основному через нирки, частина виводиться легкими з повітрям, що видихається.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, артеріальна гіпотонія, шок, колапс, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, констриктивний перикардит, тампонада серця, гіповолемія, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення мозкового кровообігу (в т.ч. геморагічний інсульт), закритокутова глаукома.

Побочные действия
Головний біль, запаморочення, гіперемія шкірних покривів, тахікардія, артеріальна гіпотонія, нудота, блювота, болі в животі, неспокій, психотичні реакції, гіпотермія, метгемоглобінемія.

Способ применения и дозы
В / в, крапельно (попередньо 10 мл препарату розводять у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози) з початковою швидкістю до 5 мкг / хв, з подальшим збільшенням на 5 мкг / хв кожні 3-5 хв до швидкості 10-20 мкг / хв; в залежності від ефекту тривалість введення - від декількох годин до 3-х діб.

Взаимодействия с другими препаратами
Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм.

Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні).

Гіпотензивні, антиадренергічні препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатуючий ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність.

Унітіол відновлює підвищену чутливість до нітрогліцерину. Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надмірна інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.

Меры предосторожности при приеме
Введення проводиться під контролем ЧСС і АТ. З обережністю слід призначати при захворюваннях печінки, нирок, вагітності (за життєвими показаннями), лактації, дітям.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности
24 мес.