Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия.

Показания к применению
Применяют для предупреждения приступов стенокардии.

Форма выпуска
Таблетки по 0,0029 і 0,0052 г (2,9 і 5,2 мг) в скляних банках по 50 штук.

Фармакодинамика
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини.

Антиангінальний засіб

Механізм дії повязаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладких мязах судин.

Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в кінцевому рахунку призводить до розслаблення гладких мязів.

Під впливом нітрогліцерину артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково обумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.

Дія нітрогліцерину повязана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення ОПСС).

Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ішемізованих субендокардіальній області міокарда.

Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ішемічну хворобу серця, стенокардією.

При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск в малому колі кровообігу.

Фармакокинетика
Після прийому всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При сублінгвальному застосуванні вказаний ефект відсутній, а терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом декількох хвилин. Метаболізується в печінці за участю нітратредуктази.

З метаболітів нітрогліцерину дінітровихідні можуть викликати виражену вазодилатацію; можливо, саме вони визначають терапевтичну дію нітрогліцерину при прийомі всередину.

Звязування з білками плазми становить 60%. T1 / 2 після прийому всередину - 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після в / в введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.

Использование во время беременности
Застосування нітрогліцерину при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливо тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.

Противопоказания к применению
Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <100 мм рт.ст., діастолічний АТ <60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, підвищення внутрішньочерепного тиску (в т.ч. при геморагічному інсульті, після недавно перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском. Підвищена чутливість до нітратів.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; рідко (особливо при передозуванні) - колапс, ціаноз.

З боку травної системи: нудота, блювота.

З боку центральної нервової системи: рідко (особливо при передозуванні) - неспокій, психотичні реакції.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.

Місцеві реакції: легкий свербіж, печіння, почервоніння шкіри.

Інші: метгемоглобінемія.

Способ применения и дозы
Приймають внутрішньо перед їжею; проковтують, не розжовуючи, запиваючи водою. Дія розвивається протягом першої години після прийому і триває до 6 год і більше.

У легких випадках призначають по 1-2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2-3 рази протягом доби; в більш важких випадках - по 1-2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2-3 рази на добу (не більше 2 таблеток на прийом і 6 таблеток на добу).

Максимальна разова доза при прийомі таблеток по 2,9 мг становить 11,6 мг, т. Е. 4 таблетки, добова доза - 12 таблеток (34,8 мг).

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту нітрогліцерину.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальна дію.

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину, який, в свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (у результаті можлива артеріальна гіпотензія).

При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (в т.ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.

Є обмежені дані про те, що ацетилсаліцилова кислота, що застосовується в якості аналгетичного засобу, підвищує концентрацію нітрогліцерину в плазмі крові, що може супроводжуватися посиленням гіпотензивного ефекту і головними болями.

У ряді досліджень спостерігалося зменшення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину на фоні тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою.

Вважають, що можливе посилення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні з нітрогліцерином зменшується дія ацетилхоліну, гістаміну, норадреналіну.

На тлі в / в введення нітрогліцерину можливе зменшення антикоагулянтного ефекту гепарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності дигідроерготаміну і зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину.

При одночасному застосуванні з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту і розвиток колапсу.

При одночасному застосуванні з різатріптаном, суматриптаном підвищується ризик розвитку спазму коронарних артерій; з силденафілом - ризик розвитку тяжкої гіпотензії та інфаркту міокарда; з хінідином - можливий ортостатичний колапс; з етанолом - різка слабкість і запаморочення.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у літніх пацієнтів, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок (для парентерального застосування).

При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникнення толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинну перерву в їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.

Якщо при нашкірному застосуванні нітрогліцерину виникає напад стенокардії, його слід купірувати прийомом нітрогліцерину під язик.

В період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Нітрогліцерин може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.