Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Показания к применению
Купирование приступов стенокардии.

Форма выпуска
субстанція; пакет (пакетик) 7.5 кг;

Фармакодинамика
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Дія нітрогліцерину повязана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ОПСС).

Виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгеальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.

При використанні сублінгвальних форм напад стенокардії зазвичай купірується через 1,5 хв, гемодинамічний і антиангінальний ефект зберігається від 30 до 60 хв.

Фармакокинетика
Практично повністю всмоктується зі слизових оболонок. Після сублінгвального введення дія настає через 0,5-2 хв, максимально - через 5 хв, і триває 10-30 хв. Препарат швидко метаболізується в печінці, тому його дія слабкіше при ковтанні. Період напівіснування в плазмі близько 5 хв.

Использование во время беременности
Під час вагітності та грудного вигодовування прийом препарату можливий тільки за життєвими показаннями.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском у лівому шлуночку та / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / Хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив у мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,

З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.

Способ применения и дозы
В / в (необхідно розвести в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині до кінцевої концентрації 50 або 100 мкг / мл): 0,005 мг / хв, дозу збільшують на 0,005 мг / хв кожні 3-5 хв до одержання ефекту або досягнення швидкості 0, 02 мг / хв (при неефективності - подальше підвищення на 0,01 мг / хв).

Передозировка
Симптоми: головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвичайна втома або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, серцебиття, нудота і блювота, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, гіпотензія, слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, збільшення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.

Лікування: переведення хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому всередину пройшло небагато часу), плазмозамінники, в / в введення агоністів альфа-адренорецепторів (фенілефрин). Слід уникати введення в якості кардіотонічну кошти епінефрину через можливість посилення шокоподібного реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії використовують кисень під тиском або 1% розчин метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг / кг, в / в. Рекомендується моніторування концентрації метгемоглобіну в крові.

Взаимодействия с другими препаратами
Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм. Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні).

Гіпотензивні, антиадренергчні препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатуючі ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність. Унітіол відновлює підвищену чутливість до нітрогліцерину.

Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надлишкова інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.

Меры предосторожности при приеме
У гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності призначають під строгим контролем за гемодинамікою. З обережністю застосовують при аортальному і мітральному стенозі, у хворих з гіповолемією і зниженим Сад (менше 90 мм рт.ст.).

При гіпертрофічній кардіоміопатії може викликати почастішання і / або обваження нападів стенокардії.

При тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, призначенні високих доз хворим з печінковою недостатністю та дітям зростає ризик метгемоглобінемії, що виявляється ціанозом і появою у крові коричневого відтінку. У випадках розвитку метгемоглобінемії препарат необхідно терміново скасувати і ввести антидот - метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій).

При необхідності подальшого застосування нітратів обовязковий контроль за вмістом метгемоглобіну в крові або заміна нітратів на сидноніміни.

Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що володіють вираженими гіпотензивними і вазодилатуючими властивостями; не рекомендується прийом препарату на фоні вживання алкоголю, в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), а також прийом декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу при першому прийомі.

Не можна розжовувати таблетки і капсули для того, щоб купірувати напад стенокардії, тому в системний кровотік може надійти надмірна кількість препарату із зруйнованих мікрокапсул через слизову оболонку порожнини рота. При появі головного болю та інших неприємних відчуттів в області голови поліпшення досягається призначенням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.

При одночасному застосуванні з гепарином необхідно збільшувати дозу гепарину і строго контролювати частково викликаний тромбопластиновий час. З обережністю застосовують у літніх пацієнтів. Не рекомендується призначення букальних форм хворим з афтозним стоматитом, гінгівітом, захворюваннями пародонту і кореневої системи зубів, знімними верхніми зубними протезами.

Безконтрольний прийом може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості та вираженості ефекту при регулярному застосуванні або необхідності підвищення дози для досягнення того ж ефекту. При регулярному застосуванні пролонгованих форм нітрогліцерину, особливо пластирів і мазей, препарат майже весь час присутній в крові, тому ризик розвитку толерантності значно зростає. Для попередження виникнення стійкості необхідний переривчастий прийом протягом доби, або спільне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, або діуретиків. Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату. При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, повязаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і який проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.

При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування у бік збільшення.

Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину.

Імітувати розвиток толерантності при внутрішньовенному введенні може зниження вмісту нітрогліцерину в розчині через порушення техніки введення, руйнування нітрогліцерину при прямому впливі світлових променів або його абсорбції на стінках пластикової інфузійної системи (20-80% при використанні систем з полівінілхлориду, полістирол-бутадієну, целлюлозо-пропіоната, латексу або поліуретану). Рекомендується використовувати системи з хімічно чистого скла, поліетилену, нейлону, тефлону, силікону.

Не рекомендується використовувати занадто довгі трубопроводи. При в / у введенні нітрогліцерину необхідно враховувати, що після припинення інфузій і при переведенні хворого на таблетовані (навіть тривалої дії) нітрати може виникнути синдром відміни або недостатньої дози, при цьому можливе збільшення частоти ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда - почастішання нападів стенокардії, наростання явищ недостатності кровообігу, рецидивування інфаркту міокарда, формування гострої аневризми серця, збільшення частоти розривів міокарда.

Условия хранения
Список Б.: У прохолодному, захищеному від світла місці. Тримати подалі від вогню.

Срок годности
36 мес.