Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Показания к применению
Купирование приступов стенокардии.

Форма выпуска
таблетки підязикові 0.5 мг; контейнер полімерний 40, пачка картонна 1;
Таблетки сублінгвальниє 1 табл.
нітрогліцерин 0,5 мг
допоміжні речовини: кросповідон CL; лактоза; повідон 25; макрогол 6000

в блістері 10 або 20 шт.; в пачці картонній 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 упаковок або в контейнерах полімерних по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 шт.; в пачці картонній 1 контейнер.

Фармакодинамика
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини.

Дія нітрогліцерину повязана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення ОПСС).

Виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгеальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.

При використанні сублінгвальних форм напад стенокардії зазвичай купірується через 1,5 хв, гемодинамічний і антиангінальний ефект зберігається від 30 до 60 хв.

Фармакокинетика
Швидко і повно абсорбується на поверхні слизових оболонок.

При сублінгвальному застосуванні відразу потрапляє в системний кровотік.

При сублінгвальному прийомі в дозі 0,5 мг біодоступність - 100%, Cmax в плазмі крові визначається через 5 хв. Має дуже великий обсяг розподілу. Звязування з білками плазми крові - 60%.

Использование во время беременности
Під час вагітності та грудного вигодовування прийом препарату можливий тільки за життєвими показаннями.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском в лівому шлуночку і / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив в мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, «нітратна» головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, жар, зниження артеріального тиску; рідко (особливо при передозуванні) - ортостатичний колапс, ціаноз.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі.

З боку центральної нервової системи: рідко (особливо при передозуванні) - тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація, нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості.

Можливі алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Сублінгвально.

Нітрогліцерин рекомендується приймати за призначенням лікаря.

Таблетку тримають під язиком до повного розсмоктування, які не ковтаючи, відразу після виникнення болю - 0,5-1 мг на прийом. У багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект наступає і від меншої дози (1 / 2-1 / 3 табл.), тому, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, що не встиг розсмоктатися, рекомендується виплюнути. Зазвичай антиангінальний ефект проявляється вже через 0,5-2 хв; 75% хворих відзначають поліпшення протягом перших 3 хв, а ще 15% - протягом 4-5 хв.

При відсутності антиангінальної дії, протягом перших 5 хв потрібно прийняти ще 1 табл. нітрогліцерину.

При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 табл. потрібно негайно викликати лікаря. Тривалість дії після сублінгвального прийому - близько 45 хв.

При частих нападах стенокардії прийнято призначати пролонговані препарати нітрогліцеринового ряду. Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається нечасто, проте при її виникненні у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2-3 табл.

Передозировка
Симптоми: зниження артеріального тиску (<90 мм рт. ст.) З ортостатичної дисрегуляцией, рефлекторна тахікардія, головний біль; може розвинутися астенія; запаморочення, підвищена сонливість, відчуття жару, нудота, блювота; при застосуванні високих доз (> 20 мк / кг) - колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, диспное і тахіпное.

Лікування: при появі симптомів передозування негайно укласти хворого, підвести йому ноги і терміново викликати лікаря.

Взаимодействия с другими препаратами
Одночасне застосування з вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаїнамідом, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази, а також етанолом, підсилює гіпотензивний ефект.

Призначення з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його вмісту в крові і підвищення артеріального тиску (через підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

Одночасне призначення нітрогліцерину і гепарину знижує ефективність останнього (після відміни препарату можливе істотне зниження згортання крові, що може зажадати зниження дози гепарину).

Меры предосторожности при приеме
У гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності призначають під строгим контролем за гемодинамікою. З обережністю застосовують при аортальному та мітральному стенозі, у хворих з гіповолемією і зниженим Сад (менше 90 мм рт.ст.). При гіпертрофічній кардіоміопатії може викликати почастішання і / або ускладнення нападів стенокардії.

При тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, призначенні високих доз хворим з печінковою недостатністю і дітям зростає ризик метгемоглобінемії, що виявляється ціанозом і появою у крові коричневого відтінку. У випадках розвитку метгемоглобінемії препарат необхідно відмінити і ввести антидот - метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій).

При необхідності подальшого застосування нітратів обовязковий контроль за вмістом метгемоглобіну в крові або заміна нітратів на сиднониминов.

Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що мають вираженими гіпотензивними і вазодилатуючими властивостями; не рекомендується прийом препарату на фоні вживання алкоголю, в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), а також прийом декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу при першому прийомі.

Не можна розжовувати таблетки і капсули для того, щоб зняти напад стенокардії, тому що в системний кровотік може надійти надмірна кількість препарату із зруйнованих мікрокапсул через слизову оболонку порожнини рота.

При появі головного болю та інших неприємних відчуттів в області голови поліпшення досягається призначенням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.

При одночасному застосуванні з гепарином необхідно збільшувати дозу гепарину і строго контролювати частково викликане тромбопластиновий час. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку. Не рекомендується призначення букальний форм хворим з афтозним стоматитом, гінгівітом, захворюваннями пародонту і кореневої системи зубів, знімними верхніми зубними протезами.

Безконтрольний прийом може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості і вираженості ефекту при регулярному застосуванні або необхідності підвищення дози для досягнення того ж ефекту.

При регулярному застосуванні пролонгованих форм нітрогліцерину, особливо пластирів і мазей, препарат майже весь час присутній в крові, тому ризик розвитку толерантності значно зростає. Для попередження виникнення стійкості необхідний переривчастий прийом протягом доби, або спільне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, або діуретиків.

Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату. При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, повязаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.

При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування в бік збільшення.

Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину.

Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату.

При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, повязаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.

При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування в бік збільшення. Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину.

Не рекомендується використовувати занадто довгі трубопроводи.

При в / в введенні нітрогліцерину необхідно враховувати, що після припинення інфузій і при переведенні хворого на таблетовані (навіть тривалої дії) нітрати може виникнути синдром відміни або недостатньої дози, при цьому можливе збільшення частоти ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда - почастішання нападів стенокардії, наростання явищ недостатності кровообігу, рецидивування інфаркту міокарда, формування гострої аневризми серця, збільшення частоти розривів міокарда.

Особые указания при приеме
На тлі прийому нітрогліцеріну можливе значне зниженя артеріального тиску або зявилися запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи», при вживанні алкоголю, виконанні фізичних вправ в жарку погоду. До нітрогліцеріну, як і до всіх органічних нітратів, при частому застосуванні розвивається звикання, при цьому потрібно підвищення дози.

При керуванні транспортними засобами і механізмами, які потребують підвищеної уваги, слід мати на увазі, що прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості рухової і психічної реакції.

Виразність головного болю на тлі прийому нітрогліцерину може бути зменшена зниженням його дози та / або одночасним прийомом валідолу.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
30 мес.