Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в спинном мозге, мозжечке, лимбической системе, коре и других отделах ЦНС, увеличивает глубину и продолжительность сна.

Показания к применению
Нарушения сна, в т.ч. бессонница, эпилепсия у детей.

Форма выпуска
1 таблетка містить нітразепама 5 мг; в картонній коробці 2 блістери по 10 шт.

Фармакодинамика
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-бензодіазепін-хлор іонофорного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору.

В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК в ЦНС. Зменшує збудливість нейронів в підкіркових областях головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), мозочку, корі і ін. відділах ЦНС.

Пригнічує умовні і полісинаптичні спинномозкові рефлекси. Зменшує виразність емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують процес засинання і скорочує час, необхідний для засипання. Зменшує кількість пробуджень під час сну, збільшує глибину і тривалість сну.

Снодійний ефект розвивається через 20-45 хв після прийому і триває 6-8 год.

Фармакокинетика
Після прийому всередину швидко всмоктується, біодоступність становить близько 80%. C Max досягається через 2-3 год. Звязування з білками плазми - 87%. Рівноважна концентрація в крові зазвичай досягається протягом 2-3 днів після початку прийому. Обсяг розподілу - 1,3-2,6 л / кг.

T1 / 2 - 16-48 год. Добре проходить через гістогематичні барєри, включаючи гематоенцефалічний барєр, плацентарний барєр, проникає в грудне молоко.

Піддається біотрансформації в печінці шляхом відновлення нітрогрупи і подальшого ацетилювання з утворенням неактивних ацетилпохідних. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 5% - в незміненому вигляді. Виведення після припинення лікування швидке. При прийомі повторних доз накопичення мінімальне.

Использование во время беременности
Після прийому всередину швидко всмоктується, біодоступність становить близько 80%. C Max досягається через 2-3 год. Звязування з білками плазми - 87%. Рівноважна концентрація в крові зазвичай досягається протягом 2-3 днів після початку прийому. Обсяг розподілу - 1,3-2,6 л / кг. T1 / 2 - 16-48 год.

Добре проходить через гістогематичні барєри, включаючи гематоенцефалічний барєр, плацентарний барєр, проникає в грудне молоко.

Піддається біотрансформації в печінці шляхом відновлення нітрогрупи і подальшого ацетилювання з утворенням неактивних ацетилпохідних. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 5% - в незміненому вигляді. Виведення після припинення лікування швидке. При прийомі повторних доз накопичення мінімальне.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. бензодиазепінам), міастенія.

Побочные действия
Нудота, запор, порушення зору, запаморочення, сплутаність мови, сонливість і відчуття втоми (на наступний день після прийому препарату), пригнічення дихання, гіпотонія, зниження лібідо.

Способ применения и дозы
Всередину.

При порушеннях сну - по 5-10 мг за 15-30 хв до сну; літнім - по 2,5 мг.

Для лікування епілепсії дітям до 1 року - по 5-10 мг, дітям 2-14 років - по 15 мг в 3 прийоми. В інших випадках в добовій дозі від 2,5 до 25 мг в 2-3 прийоми.

Передозировка
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості - загальмованість, слабкість, виражена сонливість, глибокий сон, сплутаність свідомості, знижена реакція на больові подразники; в більш важких випадках - атаксія, арефлексія, гіпотензія, пригнічення дихання та серцевої діяльності, кома.

Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в / в введення рідини, при необхідності - ШВЛ.

Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазенил (в умовах стаціонару).

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює (взаємно) ефект анальгетиків, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів, снодійних, наркозних, протисудомних і ін. нейротропних засобів, в т.ч. етилового спирту, міорелаксантів. Циметидин і естрогенвмісні оральні контрацептиви гальмують метаболізм і подовжують T1 / 2 нітразепама, при тривалому спільному прийомі може підвищуватися концентрація нітразепама в крові.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю слід призначати при нирковій та печінковій недостатності.

Під час лікування рекомендується утриматися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги.

Условия хранения
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
60 мес.