Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

Показания к применению
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий по 5 або 10 кг;

Фармакодинамика
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-бензодіазепін-хлор іонофорного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору.

В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК в ЦНС. Зменшує збудливість нейронів в підкіркових областях головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), мозочку, корі і ін. відділах ЦНС.

Пригнічує умовні і полісинаптичні спинномозкові рефлекси. Зменшує виразність емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують процес засинання і вкорочує час, необхідний для засипання. Зменшує кількість пробуджень під час сну, збільшує глибину і тривалість сну. Снодійний ефект розвивається через 20-45 хв після прийому і триває 6-8 год.

Фармакокинетика
Після прийому всередину швидко всмоктується, біодоступність становить близько 80%. C Max досягається через 2-3 год. Звязування з білками плазми - 87%. Рівноважна концентрація в крові зазвичай досягається протягом 2-3 днів після початку прийому. Обсяг розподілу - 1,3-2,6 л / кг. T1 / 2 - 16-48 год.

Добре проходить через гістогематичні барєри, включаючи гематоенцефалічний барєр, плацентарний барєр, проникає в грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці шляхом відновлення нітрогрупи і подальшого ацетилювання з утворенням неактивних ацетілпроізводних. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 5% - в незміненому вигляді. Виведення після припинення лікування швидке. При прийомі повторних доз накопичення мінімальне.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодиазепинам, скронева епілепсія, тяжка міастенія, гостра дихальна недостатність, тяжкі порушення функції нирок і печінки, глаукома; лікарська, наркотична або алкогольна залежність (за винятком купірування алкогольного абстинентного синдрому); отруєння транквілізаторами, нейролептиками , снодійними засобами, етиловим спиртом і ін. ЛЗ, що пригнічують ЦНС, вагітність (особливо в I триместрі), годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, млявість, мязова слабкість, уповільнення психічних і рухових реакцій, порушення концентрації уваги, відчуття втоми (на наступний день після прийому), денна сонливість, дезорієнтація (у літніх хворих), дизартрія, атаксія, порушення зору (диплопія і ін.), парадоксальні реакції (підвищена агресивність, гостре збудження, страх, галюцинації, посилення суїцидальних думок у схильних пацієнтів, порушення сну).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, підвищення апетиту, диспепсичні явища, парез кишечника (особливо у дітей).

Інші: тахікардія, гіпергідроз, дисменорея, зниження лібідо, алергічні реакції (висип, свербіж).

Можливий розвиток звикання, синдрому післядії, лікарської залежності (фізичної і психічної), синдрому відміни, rebound-синдрома (див. «Застереження»).

Способ применения и дозы
Всередину

Як снодійне: за півгодини до сну, дорослим - 5-10 мг; хворим похилого віку - 2,5-5 мг; дітям до 1 року - 1,25-2,5 мг перед сном, з 1 року до 6 років - 2,5-5 мг перед сном, з 6 до 14 років - 5 мг перед сном. Максимальна разова доза в якості снодійного для дорослих - 20 мг.

В якості анксіолітика і протиепілептичного ЛЗ: дорослим - по 5-10 мг 2-3 рази на добу. Вища добова доза - 30 мг.

Передозировка
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості - загальмованість, слабкість, виражена сонливість, глибокий сон, сплутаність свідомості, знижена реакція на больові подразники; в більш важких випадках - атаксія, арефлексія, гіпотензія, пригнічення дихання та серцевої діяльності, кома.

Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в / в введення рідини, при необхідності - ШВЛ.

Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару).

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює (взаємно) ефект анальгетиків, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів, снодійних, наркозних, протисудомних і ін. нейротропних засобів, в т.ч. етилового спирту, міорелаксантів. Циметидин і естрогенвмісні оральні контрацептиви гальмують метаболізм і подовжують T1 / 2 нітразепама, при тривалому спільному прийомі може підвищуватися концентрація нитразепама в крові.

Меры предосторожности при приеме
Слід мати на увазі, що нітразепам може затримувати розслаблення перснеподібних мязів, збільшуючи порушення ковтання у дітей. З обережністю застосовувати людям похилого віку через високий ризик виникнення побічних ефектів, в т.ч. парадоксальних реакцій.

При тривалому застосуванні можливе виникнення звикання (ефект може кілька слабшати), а також лікарської залежності. Скасування слід проводити поступово, тому що при різкому припиненні лікування можливий розвиток синдрому відміни (головний і мязовий біль, тривога, страх, напруга, порушення сну, кошмари і ін.) і rebound-синдрома (посилення вихідних симптомів).

На час лікування слід припинити прийом алкогольних напоїв. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Условия хранения
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
48 мес.