Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др.

Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- ХСН.

Форма выпуска
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
бісопрололу фумарат (2: 1) 2,5 мг
5 мг
10 мг
допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат
оболонка: гіпромелоза; макрогол; титану діоксид; тальк

в упаковках контурних чарункових 10 шт .; в пачці картонній 2, 3, 5 або 10 упаковок.

Фармакодинамика
Селективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючою дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урежаєт ЧСС (у спокої і при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію (Са2 +), чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію, знижує AV провідність і збудливість.

При перевищенні терапевтичної дози надає β2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-блокаторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується. Гіпотензивний ефект повязаний із зменшенням хвилинного обєму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування мязових волокон шлуночків може збільшитись потреба в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН).

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення (переважно в антеградному і, в меншій мірі, в ретроградному напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні мязи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін; не викликає затримки іонів натрію (Na +) в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

Фармакокинетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-3 год, звязування з білками плазми крові - близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний барєр і плацентарний барєр - низька.

50% дози метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, T1 / 2 - 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% - в незміненому вигляді; менше 2% - з жовчю.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період лактації можливо в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і дитини.

Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому при необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

Противопоказания к применению
- артеріальна гіпертензія;

- ІХС: профілактика нападів стенокардії напруги;

- ХСН.

Протипоказання:

- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших β-адреноблокатори;

- шок (в т.ч. кардіогенний);

- колапс;

- набряк легенів;

- гостра серцева недостатність, ХСН в стадії декомпенсації;

- AV блокада II-III ступеня;

- синоатріальна блокада;

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена брадикардія;

- стенокардія Принцметала;

- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);

- артеріальна гіпотензія (САТ менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда);

- важкі форми бронхіальної астми і хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі;

- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В);

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

- хвороба Рейно;

- феохромоцитома (без одночасного використання α-адреноблокаторів);

- метаболічний ацидоз;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет, AV блокада I ступеня, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, алергічні реакції (в анамнезі), літній вік.

Побочные действия
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата памяті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжної» кульгавістю і синдромом Рейно), тремор, судоми (в т.ч. литкових мязів).

З боку органу зору: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, конюнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) ХСН (набряклість щиколоток, стоп; задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропивянка.

З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, ACT, рівнябілірубіну, тригліцеридів.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Способ применения и дозы
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, одноразово.

Артеріальна гіпертензія і ІХС: профілактика нападів стенокардії напруги. Рекомендується приймати 5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатиніну менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібно.

ХСН: початок лікування ХСН препаратом Ніпертен вимагає обовязкового проведення спеціального періоду підбору доз. Попередні умови для початку терапії наступні:

- ХСН без ознак загострення в попередні 6 тижнів;

- Практично незмінна базова терапія в попередні 2 тижні;

- Лікування оптимальними дозами інгібіторів АПФ (і судинорозширювальних засобів, в разі непереносимості інгібіторів АПФ), діуретиків і, при необхідності, серцевих глікозидів.

Лікування призначається відповідно до зазначеної схемою підбору доз.

Можлива індивідуальна реакція пацієнта на призначену терапію, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.

1-ий тиждень - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз на день;

2-ий тиждень - 2,5 мг 1 раз на день;
3-ий тиждень - 3,75 мг 1 раз на день;
з 4-го по 7-ий тиждень - 5 мг 1 раз на день;
з 8-го по 11-ий тиждень - 7,5 мг 1 раз на день;
12-ий тиждень і далі - 10 мг 1 раз на день в якості підтримуючої терапії.

Максимальна рекомендована доза препарату Ніпертен становить 10 мг 1 раз на день. Після початку лікування препаратом у дозі 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пацієнта слід спостерігати протягом близько 4 год (контроль ЧСС, АТ, порушення провідності на ЕКГ, ознак погіршення ХСН).

Під час періоду підбору доз або після неї може статися тимчасове погіршення перебігу ХСН, затримка рідини в організмі, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, звернути увагу на підбір дози супутньої базисної терапії (оптимізувати дозу діуретика та / або інгібітору АПФ) перед зниженням дози препарату Ніпертен. Лікування препаратом слід переривати тільки в разі крайньої необхідності.

Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування.

Передозировка
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, ХСН, ціаноз нігтів, пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при розвилася AV блокаді - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга;

якщо немає ознак набряку легенів - в / в введення плазмозамінних розчинів, при неефективності - введення адреналіну, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії і усунення вираженого зниження артеріального тиску); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - β2-адреностимулятори інгаляційно.

Взаимодействия с другими препаратами
Алергени, які використовуються для хіміотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Фенітоїн при в / в введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.

Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому всередину маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім теофіліну) і підвищує їх концентрацію в плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка іонів натрію (Na +) і блокада синтезу ПГ нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.

Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть привести до надмірного зниження артеріального тиску.

Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і підвищує антикоагулянтний ефект кумаринів.

Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі крові; рифампіцин зменшує Т1 / 2.

Особые указания при приеме
Контроль хворих, які приймають препарат Ніпертен, повинен включати вимір ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім - 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз в 4-5 міс). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію β-адреноблокатори неефективні. Основні причини: виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний обєм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижче.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна α-адреноблокади).

При тиреотоксикозі бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних β-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни препарату Ніпертен.

Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз адреналіну на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію β-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.

Хворим з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні β-адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.

У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / хв.), Вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку синдрому відміни (важких аритмій і інфаркту міокарда). Скасування слід проводити поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванілінминдальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Питання про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат (особливо на початку лікування, в звязку з можливістю розвитку запаморочення).

Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
24 мес.