Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует бета-адренорецепторы и понижает внутриглазное давление.

Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома, афакия при глаукоме.

Форма выпуска
краплі очні 0.25%; флакон-крапельниця 5мл, коробка (коробочка) 1;
краплі очні 0.5%; флакон-крапельниця 5 мл, коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Блокує бета1- і бета2-адренорецептори, не володіє внутрішньою симпатоміметичною і мембраностабілізуючою активністю. Гальмує центральну симпатичну імпульсацію і секрецію реніну.

Послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів.

Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, зменшує виникнення ектопічних ділянок у передсердях, AV зєднанні, шлуночках (в меншій мірі).

Знижує швидкість проведення збудження, скоротність, серцевий викид і потреба міокарда в кисні.

Пригнічує активність барорецепторів дуги аорти, їх реакцію на зниження артеріального тиску.

Виявляє кардіопротективну дію. Зменшує летальність після інфаркту міокарда і ризик раптової смерті. Попереджає виникнення головного болю судинного генезу (ефективний в 50%).

При місцевому застосуванні знижує секрецію водянистої вологи і сприяє її відтоку, зменшуючи внутрішньоочний тиск (як підвищений, так і нормальний). Дозволяє контролювати внутрішньоочний тиск під час сну.

Фармакокинетика
При інстиляції дія починається через 10-30 хв і триває до 12-24 год (максимум досягається через 1-2 год). T1 / 2 при місцевій аплікації - 30 хв. Добре всмоктується через сітківку ока і слизову оболонку носа (можливий розвиток системних ефектів). Абсорбується з шлунково-кишкового тракту на 90%, біодоступність становить не більше 50% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. Звязування з білками плазми - менше 10%. T1 / 2 після прийому всередину 4 год.

Проникає в грудне молоко, проходить гематоенцефалічний барєр і плацентарний барєр.

Біотрансформується в печінці, виводиться нирками (20%) і кишечником в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Для призначення всередину і місцево: гіперчутливість, бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі), хронічні обструктивні захворювання легень, кардіогенний шок, гостра і хронічна серцева недостатність, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія (менше 45 50 уд. / хв), синдром слабкості синусового вузла; при місцевому застосуванні: дистрофічні захворювання рогівки, важкі алергічні запалення слизової оболонки носа, годування грудьми, ранній дитячий вік (недоношені і новонароджені діти).

Побочные действия
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, стомлюваність, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, депресія, збудження, галюцинації, короткочасна амнезія, порушення орієнтації в просторі, парестезія, посилення симптомів міастенії; шум в вухах; подразнення очей, порушення зору, диплопія, птоз, сухість слизової оболонки очей; при місцевому застосуванні: минуще затуманення зору (від 30 с до 5 хв - 6%), печіння і свербіж в очах, відчуття стороннього тіла в оці, зміни рефракції та гостроти зору, сльозотеча, світлобоязнь, зменшення чутливості рогівки, набряк епітелію рогівки, запалення країв повік, конюнктивіт, блефарит, поверхнева точкова кератопатія, кератит.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, біль в грудній клітці, кашель, задишка, ядуха, бронхоспазм (можливий летальний результат), дихальна недостатність.

З боку серцево-судинної системи (кровотворення, гемостаз): серцебиття, симптоматична брадикардія, аритмія, AV блокада, зупинка серця, серцева недостатність (можливий летальний результат), гіпотензія, колапс, синдром Рейно, похолодання кінцівок, загострення переміжної кульгавості, минуще порушення мозкового кровообігу, ішемія мозку, синкопе, зниження гемоглобіну, гематокриту.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, анорексія, диспептичні явища, нудота, блювота, діарея.

З боку шкірних покривів: висип, кропивянка, загострення псоріазу, свербіж, пруріго, алопеція.

Інші: ангіоневротичний набряк, синдром відміни, зміна маси тіла, вовчаковий синдром, ослаблення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, гіперкаліємія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія.

Способ применения и дозы
Конюнктивальна. По 1 краплі 0,25% розчину в уражене око 2 рази на день; при недостатньому клінічному ефекті - по 1 краплі 0,5% розчину 2 рази на день.

Після стабілізації внутрішньоочного тиску - по 1 краплі 1 раз на день.

Передозировка
Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота і блювота, брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: при використанні очних крапель - негайне промивання очей водою або фізіологічним розчином.

При прийомі всередину - промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), глюкагону гідрохлорид, системні вазопресорні засоби (норадреналін, добутамін), бета2-адреноміметики (при бронхоспазмі); серцеві глікозиди, діуретики, амінофілін (при серцевій недостатності); киснева; можливе проведення кардіостимуляції. Гемодіаліз малоефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному призначенні з очними краплями, що містять адреналін, можливий розвиток мідріазу.

Імовірність системних ефектів (гіпотензія, виражена брадикардія та ін.) збільшують антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори, препарати, що знижують рівень катехоламінів в крові.

Меры предосторожности при приеме
Не можна комбінувати з аміодароном. З особливою обережністю призначають при серцевій недостатності, бронхіальній астмі, цукровому діабеті.

Условия хранения
Список Б.: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C. Після розтину - 1 міс.

Срок годности
24 мес.