Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно ингибирует циклооксигеназу−2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.

Показания к применению
Таблетки:
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия);
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Таблетки лингвальные:
- симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
- для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.

Суспензия:
- лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
- заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.

Гель:
- артралгии;
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
- боли в нижней части спины, миалгии.

Форма выпуска
таблетки 100 мг; блістер 10, пачка картонна 3;
таблетки 100 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

Фармакодинамика
Селективно інгібує ЦОГ-2 і впливає на ряд інших факторів: пригнічує фактор активації тромбоцитів і фактор некрозу пухлин альфа, синтез протеїназ і секрецію гістаміну.

Фармакокинетика
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Застосування препарату одночасно з їжею уповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь всмоктування.

Трансдермальная форма гелю забезпечує рівномірний розподіл 70% активної речовини, що є водо- і жиророзчинних зєднань без виражених кислотних властивостей (pKa = 6,5), в тканинах в області нанесення і резорбцію 30% активної речовини в системний кровотік (біодоступність - 30%). Cmax - 2 (суспензія) - 3,5-6,5 (гель) мг / л, Tmax - 1,5-2,5 год.

Звязування з білками плазми - 99%. У крові звязується з альбумінами (95%), еритроцитами (2%), ліпопротеїдами (1%) і з кислими α1-глікопротеїдами (1%). Зміна дози не впливає на ступінь звязування.

Частка вільної фракції Німуліду в крові становить 1%. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40% від концентрації в плазмі), і в синовіальну рідину (43% від концентрації в плазмі). Легко проникає крізь гістогематичні барєри. Транспорт в тканини прискорюється метилксантинами, сповільнюється антибрадикініновими засобами. Метаболізується (головним чином у печінці) тканинними монооксигенази будь-яких типів.

Головний метаболіт (4-гідрокси німесулід) володіє подібною фармакологічною активністю з німесулідом. 4-гідроксинімесулід є водорозчинним зєднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон і реакції конюгації II фази метаболізму (сульфатами, глюкурування і ін.).

Екскреція 4-гідроксинімесуліду здійснюється нирками (65%) і з жовчю (35%), при цьому відбувається зворотне всмоктування 4-гідроксинімесуліду з просвіту шлунково-кишкового тракту, T1 / 2 - 2,89-4,78 год. T1 / 2 німесуліду - 1, 56-4,95 год, виводиться у вигляді метаболітів з сечею (70%) і калом (30%).

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну - 30-80 мл / хв), а також у дітей та осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду істотно не змінювався.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до німесуліду та інших компонентів препарату; ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;

- виразкова хвороба шлунку і дванадцятипалої кишки у фазі загострення;

- виражені порушення функції печінки і нирок;

- вагітність;

- період грудного вигодовування.

Побочные действия
Системні реакції: печія, нудота, блювота, діарея, біль у шлунку, виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, головний біль, запаморочення, затримка рідини, сонливість, свербіж, кропивянка, бронхоспазм, алергічні реакції (шкірний висип, анафілактичний шок), тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, підвищення активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі, гематурія.

Способ применения и дозы
Всередину, з достатньою кількістю води, в кінці або після прийому їжі або розсмоктуючи в роті. По 1 табл. (100 мг) 2 рази на добу. У разі розсмоктування слід проковтнути слину, в якій розчинилася таблетка.

Передозировка
Випадки передозування препарату не описані. Специфічного антидоту не існує.

Взаимодействия с другими препаратами
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Німуліду з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, гіпотензивними засобами, іншими НПЗЗ, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральними протидіабетичними засобами.

Може витісняти у звязку з альбумінами плазми крові метотрексат, прямі і непрямі антикоагулянти, хінолони, аміноглікозиди, сульфаніламіди і фенітоїн.

Меры предосторожности при приеме
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і / або нирок, порушеннями зору.

У звязку з тим, що при застосуванні препарату можливе виникнення таких побічних явищ, як запаморочення і сонливість, слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
60 мес.