Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.

Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.

Показания к применению
Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл; флакон (флакончик) 30 мл, коробка (коробочка) 1;
розчин для внутрішньовенного введення 2 мг / мл; ампула 2,5 мл, пачка картонна 5;
розчин для внутрішньовенного введення 2 мг / мл; ампула 5 мл, пачка картонна 5;
розчин для внутрішньовенного введення 2 мг / мл; ампула 10 мл, пачка картонна 5;

Фармакодинамика
Конкурує з ацетилхоліном за холінергічні рецептори кінцевих пластинок, що блокують нервово-мязову передачу (недеполяризуючих міорелаксантів середньої тривалості дії). Викликає параліч скелетних мязів, в т.ч. дихальних, але не впливає на свідомість і поріг больової чутливості.

Час прояву початкового ефекту, достатнього для інтубації, залежить від дози і у дорослих пацієнтів становить 2 і 1,5 хв після введення в дозах 0,15 і 0,2 мг / кг відповідно. Час досягнення максимального ефекту залежить від його дози і на тлі опіоїдної анестезії становить 3,5 і 2,9 хв (при дозах 0,15 і 0,2 мг / кг) у дорослих і 2,8 хв (після введення дози 0,1 мг / кг) у дітей 2-12 років.

Міорелаксація триває протягом 55-65 хв (при дозі 0,15-0,2 мг / кг) у дорослих пацієнтів і 28 хв при дозі 0,1 мг / кг у дітей. Тривалість міорелаксації у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки і нирок не змінюється, але може пролонгуватись при застосуванні інгаляційного наркозу (енфлураном, ізофлураном і ін.), при ацидозі і гіпотермії.

Послідовне запровадження підтримуючих доз не супроводжується прогресуючим збільшенням тривалості ефекту. Відновлення нервово-мязової передачі на 25% відбувається через 55-65 хв і на 95% через 76-81 хв після введення в дозі 0,15-0,2 мг / кг дорослим і, відповідно, через 28 і 46 хв після введення в дозі 0,1 мг / кг дітям.

Фармакокинетика
В організмі при фізіологічних pH і температурі тіла піддається елімінації Хоффмана з утворенням лауданозину і моночетвертичного акрилата. Останній гідролізується неспецифічними естеразами плазми з утворенням моночетвертічного спирту. Метаболіти виводяться печінкою і нирками, міорелаксуючими властивостями не володіють.

При інфузійному введенні або болюсному середній кліренс становить 6,9 мл / кг / хв, а T1 / 2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії.

Использование во время беременности
При вагітності і в період грудного вигодовування застосовувати з обережністю, тільки в разі, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Цісатракурія бесилат не робить небажаної дії на розвиток плода. Вплив на репродуктивну сферу не вивчалось. Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість до цісатракурія бесилат, атракурію бесилат, бензолсульфонова кислота.

З обережністю: порушення кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу; карціноматоз або нервово-мязові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть привести до тривалої нервово-мязової блокади; опіки; геміпарез або парапарез; вагітність; період лактації.

Побочные действия
Частота побічних реакцій, можливо повязаних з введенням Німбекса, становить менше 0,5%. Вони включають почервоніння шкіри або висип, брадикардію, гіпотонію і бронхоспазм.

Дуже рідко - тяжкі анафілактичні реакції (при застосуванні в поєднанні з одним або декількома анестетиками).

В окремих випадках - розвиток мязової слабкості та / або міопатії після тривалого застосування у важко хворих пацієнтів, в більшості випадків при одночасному застосуванні з кортикостероїдами (взаємозвязок з використанням Німбекса не встановлена).

Способ применения и дозы
В / в, болюсно. У дорослих і у дітей від 1 місяця до 12 років для інтубації трахеї - 0.15 мг / кг, швидко, протягом 5-10 с. Через 2-3 хв після введення настає нервово-мязовий блок, достатній для проведення інтубації трахеї. При введенні більш високих доз блок настає швидше.

Нервово-мязовий блок може бути продовжений до 20 хв введенням підтримуючих доз - 0.02 мг / кг у дітей і 0.03 мг / кг - у дорослих. Послідовне запровадження підтримуючих доз не призводить до прогресуючого збільшення тривалості ефекту. Після того як спонтанне відновлення нервово-мязового блоку почалося, його швидкість не залежить від сумарної введеної дози. Можлива безперервна в / в інфузія у дорослих і дітей від 1 місяця до 12 років.

Після початкового періоду стабілізації, вираженості нервово-мязового блоку швидкість інфузії повинна бути в межах 1-2 мкг / кг / хв (0.06-0.12 мг / кг / год). Безперервна інфузія з постійною швидкістю не супроводжується прогресуючим посиленням або ослабленням блокуючого впливу на нервово-мязову передачу. Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-мязової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянної з такою після однократного болюсного введення.

Для забезпечення ШВЛ в комбінації з седативними ЛЗ у вигляді болюса і / або інфузії, початкова швидкість - 3 мкг / кг / хв. Для пацієнтів з міастенією та ін. формами нервово-мязових захворювань початкова доза повинна не перевищувати 20 мкг / кг.

Передозировка
Симптоми: тривалий параліч мязів, включаючи дихальні, і його наслідки.

Лікування: підтримка вентиляції легенів і оксигенації крові до відновлення адекватного спонтанного дихання, призначення седативних препаратів (Німбекс не впливає на свідомість).

При появі ознак спонтанного відновлення нервово-мязової провідності, його можна прискорити за допомогою антихолінестеразних засобів.

Взаимодействия с другими препаратами
Засоби для анестезії (енфлуран, ізофлуран і галотан, кетамін), інші недеполяризуючі міорелаксанти, антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцин, тетрациклін, лінкоміцин і кліндаміцин), антиаритмічні засоби (в т.ч. пропранолол, антагоністи кальцію, лідокаїн, прокаїнамід і хінідин), діуретики (в т.ч. фуросемід, можливо - тіазиди, маніт, ацетазоламід), солі магнію, солі літію, гангліоблокірующіе кошти (триметафан, гексаметоній) підсилюють ефект міорелаксантів.

Попереднє тривале застосування фенітоїну або карбамазепіну послаблює ефект міорелаксантів.

Одночасне застосування з суксаметонієм може привести до тривалої і складної блокади, яку буває важко усунути за допомогою антихолінестеразних засобів.

У рідкісних випадках деякі препарати - антибіотики, блокатори бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні засоби (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні засоби (хлорамін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн і літій - можуть погіршувати перебіг або сприяти прояву латентної міастенії, а також викликати міастенічний синдром, що може супроводжуватися підвищеною чутливістю до недеполяризуючих міорелаксантів.

При введенні в умовах, що імітують інфузійну систему з У-подібним катетером, Німбекс сумісний з наступними препаратами, зазвичай використовуваними під час оперативного втручання: дроперидол, фентанілу цитрат, мідазоламу гідрохлорид.

Не сумісний з кеторолаком, трометамолом або інєкційною емульсією пропофолу.

Меры предосторожности при приеме
З огляду на можливість перехресних реакцій між міорелаксантами, особливу обережність слід дотримуватися при введенні Німбекса пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості на інші міорелаксанти.

Для підтримки адекватної міорелаксації в умовах гіпотермії (при операції на серці) може знадобитися значне зменшення швидкості інфузії.

Особые указания при приеме
Особливі вказівки

Німбекс повинні призначати анестезіологи або лікарі інших спеціальностей, які мають досвід застосування міорелаксантів. Цісатракурія бесилат викликає параліч дихальних і скелетних мязів, але не впливає на свідомість і поріг больової чутливості.

При призначенні міорелаксантів, в т.ч. Німбекса, необхідно спостерігати за нервово-мязовою провідністю, щоб підібрати необхідну індивідуальну дозу препарату.

Німбекс повинні призначати анестезіологи або лікарі інших спеціальностей, які мають досвід застосування міорелаксантів.

При призначенні міорелаксантів, в т.ч. Німбекса, необхідно спостерігати за нервово-мязовою провідністю, щоб підібрати необхідну індивідуальну дозу препарату.

Слід використовувати тільки при можливості інтубації трахеї і ШВЛ.

Цісатракурія бесилат не має виражених ваголітичних або гангліоблокуючих властивостей, тому Німбекс не робить клінічно значущого ефекту на частоту серцевих скорочень і не впливає на брадикардію, викликану багатьма засобами для анестезії або стимуляцією блукаючого нерва під час операції.

У пацієнтів з міастенією та іншими формами нервово-мязових захворювань значно підвищена чутливість до недеполяризуючих міорелаксантів. Рекомендована початкова доза Німбекса у таких пацієнтів не повинна перевищувати 0,02 мг / кг.

Виражені порушення кислотно-лужної рівноваги і / або електролітного обміну можуть підвищити або знизити чутливість пацієнтів до міорелаксантів.

Вплив цісатракурія бесилата на пацієнтів із злоякісною гіпертермією в анамнезі і з опіками не вивчалось. Однак при призначенні таким пацієнтам Німбекса, як і інших недеполяризуючих міорелаксантів, необхідно мати на увазі велику величину дози і меншу тривалість дії препарату у них.

Німбекс є гіпертонічним розчином і не повинен вводитися в інфузійну систему, через яку здійснюється переливання крові.

Условия хранения
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Срок годности
24 мес.