Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует процесс репликации ретровирусов, в т.ч. ВИЧ.

Показания к применению
ВИЧ-инфекция (монотерапия или комбинация с другими антиретровирусными препаратами) на стадии вторичных заболеваний, острой инфекции и при первичных клинических проявлениях (уровень CD4 Т-лимфоцитов менее 400–500 в мм3 и уровень РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на мл по методу RT PCR), на стадии инкубации; профилактика ВИЧ-инфекции при наличии профессионального риска (контакт с ВИЧ-инфицированным биологическим материалом при уколах, порезах, попадании на слизистые оболочки).

Форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг;

Фармакодинамика
Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, Candida albicans.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность — 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15–64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 — 2,5 ч.

Использование во время беременности
Не рекомендуется до 14 нед беременности и в период грудного вскармливания. После 14 нед возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания к применению
Относительные: тошнота, рвота, понижение гемоглобина ниже 50 г/л, количества нейтрофилов до 0,5х109 /л, тромбоцитов менее 25х109 /л, повышение уровня аминотрансфераз и креатинина более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы, беременность (до 14 нед), грудное вскармливание.

Побочные действия
Головная боль, тошнота, диарея (редко на ранних стадиях приема).

Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая 1 стаканом воды. При ВИЧ-инфекции взрослым — по 0,6–1,2 г в сутки в 2 приема, детям — 0,01–0,02 г/кг массы тела в 2 приема. При ретровирусных поражениях ЦНС — 1,2 г/сут. При выраженных побочных эффектах суточную дозу уменьшают взрослым до 0,4 г/сут и детям до 0,005 г/кг массы тела. Длительность курса — не ограничена, в случае необходимости — прерывистыми курсами не менее 3 мес. Для профилактики профессионального заражения ВИЧ как можно раньше, но не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования, по 0,6 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Длительность курса лечения по непрерывной схеме у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в стадии 3В — всегда, в стадиях 3А и 3Б — при клинических проявлениях. В стадиях 3А и 3Б в фазе отсутствия клинических проявлений, также как и в стадиях первичных проявлений (2Б и 2В), назначают при уровне CD4 Т-лимфоцитов 200< CD4 <500 курсами по 3 мес с перерывом по 3 мес.

Передозировка
Лечение: гемо- и перитонеальный диализ.

Взаимодействия с другими препаратами
Возможно сочетание с другими антиретровирусными препаратами (за исключением комбинации с азитотимидином и ставудином).

Меры предосторожности при приеме
При развитии токсических эффектов (рвота, выраженная тошнота) прием препарата следует прекратить (необходимо учитывать, что нежелательные явления могут являться проявлениями ВИЧ-инфекции). Нарушение схемы лечения сопровождается развитием резистентности ретровируса, понижением эффективности терапии и обуславливает необходимость замены препарата.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности
24 мес.