Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Показания к применению
Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
кетоконазол 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; поливидон; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp

Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).

Использование во время беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды (для улучшения всасывания).

Терапевтическое применение

Взрослым — 1 табл. (200 мг) 1 раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшения состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг 1 раз в день).

Вагинальный кандидоз — 2 табл. (400 мг) 1 раз в день.

Дети старше 3 лет: с массой тела от 15 до 30 кг — 1/2 табл. (100 мг) 1 раз в день; более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения: вагинальный кандидоз — 7 дней; кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 нед; разноцветный лишай — 10 дней; кандидоз кожи и полости рта — 2–3 нед; грибковые поражения волосистой части головы — 1–2 мес; грибковые поражения ногтей — 6–12 мес (зависит также от скорости роста ногтей: пораженный ноготь должен полностью отрасти); паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз: обычно продолжительность лечения составляет 6 мес.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву активной инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Взаимодействия с другими препаратами
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитонина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Особые указания при приеме
При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Условия хранения
При температуре 15–30 °C.

Срок годности
60 мес.