Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Показания к применению
- деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
- полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
- myasthenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;
- детский церебральный паралич;
- неврит;
- радикулит.

Форма выпуска
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2.5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл, блистер 10, пачка картонная 1

Фармакодинамика
Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmax в плазме после приема в дозе 10 мг наблюдается на 2-м ч и составляет 1,2 мг/мл.
T1/2 — 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесное состояние плазменной концентрации галантамина.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- бронхиальная астма;
- брадикардия;
- AV блокада;
- артериальная гипертензия, стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- тяжелые почечные (Cl креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Plough) нарушения;
- механическая кишечная непроходимость;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 9 лет.

С осторожностью:
- легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
- синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
- одновременный прием препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы);
- общая анестезия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ;
- глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в препарате пшеничного крахмала);
- недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, нечасто — шум в ушах.

Со стороны психики: депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Способ применения и дозы
П/к, в/м или в/в.

Доза и курс лечения Нивалином определяются в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного.

В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

П/к введение

Высшая разовая доза для взрослых — 10 мг, высшая суточная доза — 20 мг.

Детям: 1–2 лет — 0,25–1,0 мг/сут (0,1–0,2 мл 0,25% раствора); 3–5 лет — 0,5–5,0 мг/сут (0,2–0,4 мл 0,25% раствора); 6–8 лет — 0,75–7,5 мг/сут (0,3–0,4 мл 0,25% раствора); 9–11 лет — 1,0–10,0 мг/сут (0,5 мл 0,25% или 0,6 мл 0,5% раствора); 12–15 лет — 1,25–12,5 мг (0,7 мл 0,25% или 1 мл 0,5% раствора); 15–16 лет — 12,5–20,0 мг (0,2 –0,7 мл 1% раствора).

Длительность лечения в зависимости от особенности и тяжести заболевания чаще всего — 40–60 дней. Курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес. Большую дозу делят на 2 введения в день.

В/в введение

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов вводят взрослым — по 10–20 мг/сут, детям — по 0,25–20 мг/сут.

В/м введение

При рентгенологических исследованиях Нивалин применяется у взрослых в дозе 1–5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Передозировка
Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5–1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропин, гоматропина метилбромид и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома Р450CYP2D6 и CYP3A4, могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результатате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с ЛС, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (в суточной дозе 40 мг). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
60 мес.