Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует дофаминергические рецепторы (преимущественно Д2), адренергические, серотонинергические, м-холинорецепторы.

Показания к применению
Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидальные состояния в рамках органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваний; эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.

Форма выпуска
1 капля 4% раствора для приема внутрь — 1 мг; во флаконе 125 мл, в картонной коробке 1 флакон.

Фармакодинамика
Блокирует постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.

Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием.

Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.

Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

Противопоказания к применению
Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы.

Побочные действия
Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения; ортостатическая гипотония, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко).

Способ применения и дозы
Внутрь, в начале лечения — 5–10 мг (больным с повышенной чувствительностью — 2–3 мг) 3–4 раза в день, средние суточные дозы — 30–40 мг, максимальные — 50–60 мг.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект наркотиков, анальгетиков, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств, транквилизаторов.

Меры предосторожности при приеме
В случае появления гипертермии следует немедленно прекратить лечение. Особо тщательное наблюдение требуется при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. Осторожно назначают пожилым пациентам (седативный и гипотензивный эффекты); при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности; водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами (сонливость и сниженная, особенно в начале лечения, реакция).

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
48 мес.