Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Показания к применению
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой по 0.2 и 0,4 г; упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой по 0.2 и 0,4 г; банка (баночка) пластиковая 1000;

Фармакодинамика
Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину Cmax в 5 раз.

Метаболизм и выведение

Альбендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax альбендазола сульфоксида достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч.

Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением препарата следует убедиться в отсутствии беременности у женщин детородного возраста. В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказания к применению
- поражение сетчатки;
- беременность;
- повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензимидазола.

С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.

Способ применения и дозы
Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг однократно.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг препарат применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг - 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг. Кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействия с другими препаратами
При совместном применении с альбендазолом дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола сульфоксида в крови.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности
36 мес.