Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл).

Показания к применению
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 г; банка (баночка) полимерная 50 или 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500 или 1000, контейнер полимерный 1;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1000 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, банка (баночка) полипропиленовая 1;

Фармакодинамика
Оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента бактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Cmax в крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени, выводится (посредством клубочковой фильтрации) с мочой (80%), причем более 50% — в виде ацетилированного производного. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе обострения, беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Кристаллурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым — 9–12 г/сут (3–4 г 3 раза в сутки); истощенным больным (с массой тела менее 50 кг) или при плохой переносимости препарата — 6 г/сут, детям — 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г). При амбулаторном лечении можно назначать всю суточную дозу на один прием, но при плохой переносимости ее следует делить на 2–3 приема.

Взаимодействия с другими препаратами
Повышает уровень изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина B12 (возможно развитие анемии), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Меры предосторожности при приеме
При первых признаках аллергической реакции следует прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо регулярно исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.

Кристаллурию можно предотвратить поддержанием нейтрального или щелочного уровня pH мочи.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.