Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.

Показания к применению
- нарушение отхождения мокроты:
- бронхит;
- трахеит;
- бронхиолит;
- пневмония;
- бронхоэктатическая болезнь;
- муковисцидоз;
- абсцесс легких;
- эмфизема легких;
- ларинготрахеит;
- бронхиальная астма;
- ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
- катаральный и гнойный отит;
- гайморит;
- синусит (облегчение отхождения секрета);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию;
- для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Форма выпуска
Гранулы для приготовления сиропа 1 г
ацетилцистеин 0,1 г

в бутылках по 40 или 60 г; в пачке картонной 1 бутылка.

Фармакодинамика
Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях лор-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные факторы. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl-окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- беременность;
- период лактации.

C осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
- варикозное расширение вен пищевода;
- кровохарканье;
- легочное кровотечение;
- фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам);
- бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма);
- заболевания надпочечников;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- артериальная гипертензия.

Побочные действия
Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах, сонливость, лихорадка. Редко — диспепсия (в т.ч. изжога). При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит. При в/м введении — жжение в месте инъекции; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 200 мг 2–3 раза в сутки в виде гранулята. Детям 2–6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет — 100 мг 2 раза в день; 6–14 лет — 200 мг 2 раза в сутки. При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400–600 мг/сут в 1–2 приема; детям 2–14 лет — 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе: детям от 10 дней до 2 лет — 50 мг 3 раза в сутки, 2–6 лет — 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Особые указания при приеме
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами. У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.