Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Прокинетическое. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Показания к применению
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;

— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— отрыжка, метеоризм;

— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
домперидон 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; аэросил; поливинилпирролидон; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; оксипропилцеллюлоза; твин-80; титана диоксид; кремния диоксид коллоидный

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Фармакодинамика
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).

Использование во время беременности
При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Противопоказания к применению
Мотилак противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилак противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).

Побочные действия
Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.

Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.

Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 15–20 мин до еды.

Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты: по 20 мг 3–4 раза в день и перед сном.

При хронических диспептических явлениях: по 10 мг (1 табл.) 3–4 раза в день и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1–2 раз в день, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата (в зависимости от тяжести недостаточности).

Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).

Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия с другими препаратами
Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Меры предосторожности при приеме
Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилак больным с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Особые указания при приеме
При сочетанном применении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.