Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых I-рецепторов, которые отвечают за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).

В незначительной степени связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

При однократном и продолжительном приеме моксонидина происходит снижение систолического и диастолического АД, что связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг


в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).

Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика
После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2–3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Использование во время беременности
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная и AV блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 уд./мин);
- хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
- ангионевротический отек в анамнезе;
- нестабильная стенокардия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период лактации;
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
- непереносимость галактозы;
- дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:
- болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
- эпилепсия;
- глаукома;
- депрессия;
- перемежающаяся хромота;
- болезнь Рейно;
- беременность;
- AV блокада I степени;
- хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
- цереброваскулярные заболевания;
- после перенесенного инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
- гемодиализ.

Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), очень редко (<1/1000, включая отдельные сообщения).

Наиболее часто (особенно в начале терапии): сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность проявления и частота этих реакций уменьшаются при повторном приеме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания; часто - нарушения способности к концентрации внимания; иногда - депрессия, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, парестезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор, диспептические расстройства; иногда - анорексия; очень редко - гепатит, застой желчи.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - задержка или недержание мочи.

Со стороны органов чувств: иногда - сухость глаза, сопровождающаяся зудом или ощущением жжения.

Со стороны эндокринной системы: иногда - гинекомастия, импотенция, снижение либидо.

Аллергические реакции: иногда - кожные проявления, ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, обморок, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействия с другими препаратами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.

При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания при приеме
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.

Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.