Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Синтетическое противоопухолевое средство, сходное по химической структуре с противоопухолевыми антрациклиновыми антибиотиками. Механизм противоопухолевого действия окончательно не выяснен. По-видимому, митоксантрон нарушает матричную активность ДНК, образуя с ней комплекс (внедряется между слоями пар оснований ДНК); ингибирует фермент топоизомеразу II. Действие митоксантрона не зависит от фазы клеточного цикла.

Показания к применению
Рак молочной железы, неходжкинские лимфомы, острая нелимфобластная лейкемия у взрослых, печеночно-клеточная карцинома.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для в/в и внутриплеврального введения 1 мл 1 фл.
митоксантрон 2 мг 30 мг

15 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакодинамика
Встраивается между парами оснований ДНК, нарушает ее структуру и функцию, ингибирует синтез РНК и митоз (преимущественно в поздней стадии S-фазы). Действует как на пролиферирующие, так и на непролиферирующие клетки. Быстро проникает в ткани, несколько медленнее в головной и спинной мозг, глаза. Наиболее высокие концентрации создаются в щитовидной железе, легких, печени, сердце и эритроцитах. Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении) угнетает функции половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может способствовать развитию вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект).

Фармакокинетика
Быстро и интенсивно распределяется в организме, наиболее высокие концентрации достигаются в щитовидной железе, печени, сердце и эритроцитах. Связывание с белками плазмы около 78%. Биотрансформируется в печени. Выводится с желчью (около 25%) и почками (6-11%, из которых 65% в неизмененном виде). Большая часть дозы активно захватывается и связывается в тканях, откуда постепенно высвобождается. T1/2 составляет в среднем 5.8 дня.

Использование во время беременности
Митоксантрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период использования митоксантрона, а также в течение минимум 3 мес после его отмены женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие митоксантрона.

Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к митоксантрону.

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко - эритроцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, боли в животе, запор, анорексия; в отдельных случаях - нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение фракции выброса желудочков, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии.

Прочие: аменорея, алопеция, лихорадка, аллергические реакции, общая слабость; в отдельных случаях - нарушение функции почек.

Местные реакции: флебит; при экстравазации - некроз.

Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Передозировка
Симптомы: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с противоопухолевыми средствами возможно усиление миелотоксичности, а также кардиотоксичности.

При одновременном применении с цитарабином, цисплатином, циклофосфамидом, 5-фторурацилом, метотрексатом, винкристином, дакарбазином взаимно усиливается действие митоксантрона и указанных противоопухолевых средств.

Особые указания при приеме
С осторожностью применяют митоксантрон у пациентов с заболеваниями сердца, с предшествующим облучением средостения, с угнетением кроветворения, выраженными нарушениями функции печени или почек, с бронхиальной астмой.

Не рекомендуют применять митоксантрон у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, а также деятельности сердца (ЭКГ, ЭхоКГ и ангиографическое определение ударного объема сердца).

Угнетение кроветворения, вызываемое митоксантроном, обычно развивается в течение 10 дней, регенерация - обычно к 21 дню.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

На фоне применения митоксантрона через 1-2 дня возможно транзиторное зеленоватое окрашивание мочи (и иногда склер).

Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается!

Срок годности
30 мес.