Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Устраняет расстройства, обусловленные недостаточностью эндогенных эстрогенов, вызывает пролиферацию эндометрия и эпителия влагалища, способствует развитию матки и вторичных женских половых признаков.

Показания к применению
Аменорея, олигоменорея, дисменорея, меноррагии, метроррагии, прекращение лактации, обыкновенные угри, рак предстательной железы, климактерический синдром.

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
этинилэстрадиол 0,05 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 упаковка.

Фармакодинамика
Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и др. условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам.

Фармакокинетика
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект первого прохождения через печень (т.н. "first pass" эффект). Метаболизм происходит в печени и кишечнике.

При приеме внутрь T1/2 этинилэстрадиола составляет 5.8 ч. Через 12 ч после перорального приема в плазме крови препарат не определяется.

Метаболиты этинилэстрадиола: водорастворимые сульфаты и глюкурониды после конъюгации поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.

Использование во время беременности
Большие дозы эстрогена, назначенные в ранних периодах беременности, могут вызывать нарушения развития плода, поэтому перед назначением следует исключить наличие беременности.

Противопоказания к применению
Эстрогензависимые злокачественные новообразования эндометрия и шейки матки, рак молочной железы (в т.ч. у мужчин); тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии; нарушение мозгового кровообращения, нарушение функции печени.

Побочные действия
Головная боль, тошнота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отеки, гипоплазия костного мозга.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым, дозу устанавливают индивидуально.

При карциноме предстательной железы: начальная доза — 0,05–0,1 мг 3 раза в сутки, эту дозу постепенно понижают до поддерживающей дозы.

При аменорее: 1/2–1 табл. в сутки в течение 20 дней, после чего в/м вводят по 5 мг прогестерона в течение 5 дней.

Для прекращения лактации: по 1 табл. в сутки в течение 3 дней, в дальнейшем — по 1/2 табл.

При обыкновенных угрях: по 1/2–1 табл. в сутки.

Передозировка
Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Симптомы случайной передозировки могут быть следующими: тошнота, кровотечение при отмене препарата (у женщин).

В случае появления выраженных симптомов передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами
Применять с осторожностью вместе с препаратами, являющимися индукторами метаболизма (могут усиливать метаболизм препарата).

Особые указания при приеме
Немедленно следует прервать прием препарата при появлении ранее не отмеченной, частой мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при первых признаках тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например, после несчастных случаев).

Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому следует назначать с повышенной осторожностью при сердечно-сосудистых нарушениях, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии и при бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может повысить внутриглазное давление. При сахарном диабете необходимо учитывать возможность снижения толерантности к глюкозе.

Перед назначением препарата необходимо пройти тщательный общий медицинский осмотр с обследованием грудных желез и тазовых органов, измерением АД. При длительном применении препарата после первых шести месяцев, а в дальнейшем не реже 1 раза в год следует повторять обследование.

Из-за опасности появления прорывных маточных кровотечений препарат следует назначать циклично даже в случае хронического применения.

Некоторые печеночные функциональные тесты и эндокринные исследования дают надежные результаты только через 2-4 месяца после окончания лечения этинилэстрадиолом.

Следует учитывать, что этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное действие и является составной частью ряда пероральных контрацептивных препаратов.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности
60 мес.