Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов и нарушает ее барьерные функции. Действует фунгицидно на дерматомицеты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), фунгистатически — на Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, Malassezia furfur. Минимальная эффективная концентрация для большинства возбудителей 5 нг/мл, при концентрации 3 нг/мл угнетает рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл — фунгицидное действие. Активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК от 0,5 до 2 мкг/мл) и грамположительных кокков, исключая энтерококки (МПК 4–16 мкг/мл).

Показания к применению
Микоспор
Крем, раствор

Грибковые заболевания кожи, вызванные дерматофитами, дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также Malassezia furfur и Corynebacterium minutissimum:
- микозы стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп);
- микозы кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития);
- дерматофития гладкой кожи тела;
- дерматофития паховой области;
- поверхностный кандидоз кожи;
- отрубевидный лишай;
- эритразма.

Микоспор Набор
Мазь

- онихомикозы (нехирургическое удаление пораженных грибком ногтей пальцев кистей и стоп с одновременным антимикотическим действием).

Форма выпуска
Крем для наружного применения 1% 100 г
бифоназол микронизированный 1 г

в алюминиевой тубе 15 г; в коробке 1 туба.

Фармакодинамика
Бифоназол, активное вещество раствора Микоспор, является производным имидазола и обладает широким спектром антимикотического действия. Бифоназол обладает фунгицидным действием в отношении дерматофитов (в частности, в отношении Trichophyton species). Полный фунгицидный эффект достигается при концентрации бифоназола 5 мкг/мл и продолжительности воздействия не менее 6 ч.

Бифоназол обладает фунгистатическим действием в отношении дрожжевых и плесневых грибов, а также Malassezia furfur. При поражении дрожжевыми грибами, например Candida species, при концентрации 1–4 мкг/мл отмечается преимущественно фунгистатический эффект бифоназола; для фунгицидного эффекта необходима концентрация бифоназола 20 мкг/мл. Бифоназол также активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК от 0,5 до 2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (МПК от 4 до 16 мкг/мл). Резистентные штаммы грибов встречаются очень редко. Исследования не подтвердили развитие вторичной устойчивости у первичночувствительных штаммов. Бифоназол подавляет биосинтез эргостерола на двух различных уровнях, что отличает его от других противогрибковых препаратов и других производных азола. Такое двойное действие приводит к структурным и функциональным повреждениям цитоплазматической мембраны грибов.

Фармакокинетика
Бифоназол хорошо проникает в пораженные слои кожи. Через 6 ч после применения концентрации в различных слоях кожи достигают от 1000 мкг/см3 в верхнем слое эпидермиса (в роговом слое) до 5 мкг/см3 в сосочковом слое. Таким образом, все полученные концентрации находятся в пределах диапазона противогрибковой активности.

При нанесении на неповрежденную кожу абсорбируется незначительное количество бифоназола (0,6–0,8 % от дозы препарата); уровень концентрации бифоназола в плазме крови при этом всегда ниже предела обнаружения (т.е.<1 нг/мл). Незначительная абсорбция выявляется только после нанесения бифоназола на воспаленную кожу (2–4% от дозы препарата). Таким образом, поскольку в плазме крови создаются весьма низкие концентрации бифоназола при его местном применении (обычно не выше 5 нг/мл), то никаких системных эффектов не наблюдается. Продолжительность нахождения в коже (определенная по защитному действию в отношении грибковой инфекции у морских свинок) для крема составляет 48–72 ч, для раствора — 36–48 ч. Бифоназол проникает через плацентарный барьер у крыс.

Использование во время беременности
Беременность. Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна (см. раздел «Фармакокинетика»). Данные исследований показывают, что бифоназол не оказывает какого-либо отрицательного действия на организм матери и плода. Однако применение препарата в этот период возможно, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Лактация. Неизвестно, проникает ли бифоназол в грудное молоко у женщин. Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако применение препарата в этот период возможно, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

При назначении препарата Микоспор® в период лактации следует избегать нанесения крема или раствора на область груди.

Фертильность. Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований, дают основания предположить, что применение бифоназола не оказывает какого-либо отрицательного влияния на мужскую и женскую фертильность.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бифоназолу или любому другому компоненту препарата.

Побочные действия
Общие нарушения и местные реакции: боль в месте нанесения, периферические отеки (в месте нанесения).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, аллергический дерматит, эритема, зуд, сыпь, крапивница, волдыри, шелушение и сухость кожи, экзема, раздражение кожи, мацерация, чувство жжения кожи. Побочные эффекты обратимы и исчезают после отмены препарата.

Способ применения и дозы
Крем или раствор наносят тонким слоем на инфицированные участки кожи и втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет: для крема — столбик длиной 1 см, для раствора — 3 капли. Кратность применения — 1 раз в сутки, на ночь. Лечение должно быть непрерывным и составлять:

- при микозах стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп) — 3 нед;

- микозах кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития), кожи тела (дерматофития гладкой кожи) и складок кожи (паховая дерматофития) — 2–3 нед;

- отрубевидном лишае, эритразме — 2 нед;

- поверхностном кандидозе кожи — 2–4 нед.

Взаимодействия с другими препаратами
Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Случаи взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Особые указания при приеме
Применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к другим противогрибковым ЛС из группы производных имидазола (эконазол, клотримазол, миконазол). Избегать попадания крема в глаза.

При повышенной чувствительности к цетостеариловому спирту рекомендуется вместо крема применять лекарственные формы бифоназола, не содержащие цетостеариловый спирт (например Микоспор® раствор для наружного применения 1%).

Применение в педиатрической практике. Отдельных исследований у детей не проводилось. На основании обзора клинических данных не выявлено свидетельств развития неблагоприятных побочных эффектов при применении препарата у детей. Однако у детей младше 1 года препарат следует использовать только под контролем врача.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
60 мес.