Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.
Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Показания к применению
Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.
Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).
Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах).

Форма выпуска
раствор для внутривенного введения 150 МБк; флакон (флакончик) , комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ 1;
раствор для внутривенного введения 300 МБк; флакон (флакончик) , комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ 1;

Фармакодинамика
Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Фармакокинетика
Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень — 0,76, сердце — 0,64, легкие — 0,17, мышцы — 0,02, кровь — 0,02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40–55% за 24 ч и 70–90% за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Противопоказания к применению
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.

Побочные действия
Не выявлены.

Способ применения и дозы
В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.
Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300 МБк/кг; детям - 4 МБк/кг.
Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.
Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0.087441, надпочечники - 0.0089416, красный костный мозг - 0.0091336, селезенка - 0.0072091, все тело - 0.0098463.
При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0.9% раствора NaCl.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно "зашумляет" (снижает четкость) изображение.
Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 -30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.
Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Степень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - со степенью накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление - в кишечнике; скелет не визуализируется.
Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Взаимодействия с другими препаратами
Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты Ca2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания при приеме
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности".

Условия хранения
В соответствии с правилами хранения радиоактивных веществ и источников ионизирующего излучения.
Срок годности препарата — 30 ч с момента приготовления.