Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Форма выпуска
таблетки 500 мг; упаковка 50;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;

Фармакодинамика
Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, повышает чувствительность тканей к инсулину. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Оказывает фибринолитическое действие (угнетает активность ингибитора активатора плазминогена тканевого типа), стабилизирует или снижает массу тела.

Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь стандартной дозы составляет 50–60%, Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Практически не связывается с белками плазмы, выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 1,5–4,5 ч. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.

Использование во время беременности
Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- выраженные нарушения функции почек и печени;
- сердечная и дыхательная недостаточность;
- острая фаза инфаркта миокарда;
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- дегидратация;
- молочно-кислый ацидоз и указания на него в анамнезе, состояния, которые могут способствовать развитию молочно-кислого ацидоза, в т.ч. хронический алкоголизм;
- беременность;
- кормление грудью.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в отдельных случаях мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, в редких случаях — молочно-кислый ацидоз (требует прекращения лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы
Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500–1000 мг/сут (1–2 табл.). Через 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза обычно составляет 1500–2000 мг/сут (3–4 табл.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 табл.).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 табл.).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Передозировка
Симптомы: молочно-кислый ацидоз.

Лечение: прекращение лечения, проведение гемодиализа, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Производные сульфонилмочевины, акарбоза, инсулин, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы усиливают гипогликемическое действие. Эффект ослабляют ГКС, пероральные контрацептивы, адреналин и другие симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, тиазидные и «петлевые» диуретики, производные фенотиазина, никотиновой кислоты. Циметидин замедляет выведение метформина и увеличивает риск развития молочно-кислого ацидоза. Метформин ослабляет действие кумариновых антикоагулянтов. Возможно сочетание с производными сульфонилмочевины и инсулином (необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови).

Меры предосторожности при приеме
Следует постоянно контролировать функцию почек, уровень глюкозы в крови. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует проводить определение содержания лактата в плазме.

Особые указания при приеме
Не рекомендуется применять при острых инфекционных заболеваниях или обострениях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (рентгенологических и радиологических с применением контрастных средств). Не следует применять у пациентов, соблюдающих диету с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут). Не рекомендуется применение препарата у людей старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза).

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами. Не влияет (при применении в виде монотерапии). В сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности
24 мес.