Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Показания к применению
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска
супозиторії вагінальні 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
супозиторії вагінальні 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2, коробка (коробочка) картонна 90;
супозиторії вагінальні 100 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

Фармакодинамика
Протипротозойний і антибактеріальний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а також грамнегативних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. і деяких грампозитивних анаеробів (чутливі штами Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для цих штамів становить 0.125-6.25 мкг / мл.

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби і анаероби) метронідазол діє сінергідного з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Фармакокинетика
Після інтравагінального введення підлягає системній абсорбції (близько 56%).

Відносна біодоступність вагінального гелю в 2 рази вище біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу.

Проникає в грудне молоко і більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний барєр і плаценту. Звязок з білками плазми - менше 20%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) - 30% активності вихідної сполуки. TCmax (237 нг / мл) вагінального гелю - 6-12 ч.

Виводиться нирками - 60-80% дози препарату системної дії (20% цієї кількості в незміненому вигляді), кишечником - 6-15% дози препарату системної дії.

Использование во время беременности
Протипоказаний в I триместрі вагітності, в період лактації.

З обережністю: вагітність (II-III триместри).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до похідних нітроімідазолу), лейкопенія, порушення координації рухів, органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період лактації.

З обережністю. Вагітність (II-III триместри), лейкопенія в анамнезі.

Побочные действия
Алергічні реакції: кропивянка, шкірний висип.

Місцеві реакції: відчуття печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера, відчуття печіння або прискорене сечовипускання, вульвіт (свербіж, пекучий біль або гіперемія слизової оболонки в області зовнішніх статевих органів).

Можливий розвиток системних ефектів: зміна смакових відчуттів, включаючи "металевий" присмак, запаморочення, головний біль, сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, зниження апетиту, спастичний біль в черевній порожнині, запори або діарея, забарвлення сечі в темний колір, лейкопенія або лейкоцитоз.

Після відміни препарату - розвиток кандидозу піхви.

Способ применения и дозы
Інтравагінально, одноразово 2 г або у вигляді курсового лікування по 500 мг / добу 2 рази на день (вранці і ввечері) протягом 10 днів.

Під час курсу лікування слід уникати статевих стосунків.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, атаксія.

Лікування: специфічний антидот відсутній, симптоматична і підтримуюча терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Аналогічно дисульфіраму, викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (не слід призначати метронідазол хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів).

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин), не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронію бромід).

При одночасному прийомі з препаратами Li + може підвищуватися концентрація останнього в плазмі.

Фенобарбітал прискорює метаболізм метронідазолу за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки; циметидин - знижує, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Особые указания при приеме
Рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок і трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевих контактів.

При вагініті, викликаному Trichomonas vaginalis, доцільно одночасне лікування статевого партнера метронідазолом для прийому всередину.

У разі застосування препарату спільно з метронідазолом для прийому всередину, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові (небезпека лейкопенії).

У період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
36 мес.