Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Показания к применению
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 600 г;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 або 50 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 або 50 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий по 5,10,15,20,25,30 або 50 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний по 20,25,30,35,40,45 і 50 кг, контейнер картонний 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий по 5,10,15,20 і 25 кг, барабан картонний 1;

Фармакодинамика
Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0.125-6.25 мкг / мл.

У поєднанні з амоксициліном виявляє активність стосовно Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби і анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібних дія).

Фармакокинетика
Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінка, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний барєр.

Vd: дорослі - приблизно 0.55 л / кг, новонароджені - 0.54-0.81 л / кг. Звязок з білками плазми - 10-20%.

При в / у введенні 500 мг протягом 20 хв Сmax в сироватці крові через 1 год - 35.2 мкг / мл. Концентрація препарату в крові через 4ч - 33.9 мкг / мл, через 8 год - 25.7 мкг / мл; Cminпрі наступному введенні - 18 мкг / мл. Тmах - 30-60 хв. Терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 ч. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання окислення і глюкуронірування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну та протимікробну дію.

Т1 / 2 при нормальній функції печінки - 8ч (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год, 32- 35 тижнів - 35 год, 36-40 тижнів - 25 ч. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник - 6-15% о. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) у пацієнтів після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові, у звязку з чим дозу препарату слід зменшити вдвічі.

Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т1 / 2 скорочується до 2.6 год). При перитонеальному діалізі виводиться в незначних кількостях.

Использование во время беременности
Протипоказаний в I триместрі вагітності та в період лактації. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Вагітність (II і III триместри) тільки за життєвими показниками.

Противопоказания к применению
- Лейкопенія (в т.ч. в анамнезі);

- Органічні ураження ЦНС (в т.ч.епілепсія);

- Печінкова недостатність (у разі призначення великих доз);

- Вагітність (I триместр);

- Період лактації;

- Підвищена чутливість.

З обережністю

Вагітність (II і III триместри) тільки за життєвими показаннями, ниркова / печінкова недостатність.

Побочные действия
З боку травневої системи: нудота, блювання, втрата апетиту, кишкова коліка, діарея, запор, обкладений язик, гіркий, металевий присмак у роті, стоматит, сухість у роті, глосит, панкреатит.
З боку кровотворної системи: оборотна нейтропенія (лейкопенія).

З боку ЦНС: периферична невропатія (відчуття оніміння кінцівок), головні болі, судоми, сонливість, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, галюцинації, дратівливість.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропивянка, свербіж шкіри, багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгія.

Місцеві реакції: у місці введення можливий тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість в місці інєкції).

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, холестаз жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз слизової оболонки піхви, фарбування сечі в червоно-коричневий колір (викликає метаболіт метронідазолу, не має клінічного значення).

Інші: підвищення температури тіла, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Способ применения и дозы
Трихомоніаз: дорослим - внутрішньо, по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів або по 400 мг 2 рази на добу протягом 5-8 днів. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок або таблеток. При необхідності курс лікування повторюють або дозу підвищують ло 0,75-1 г / сут. Інтервал між курсами лікування - 3-4 тижнів з проведенням повторних лабораторних досліджень. Альтернативна схема - одноразово 2 р Проводиться одночасне лікування обох партнерів. Дітям: 2-5 років - 250 мг / добу, 5-10 років - 250-375 мг / добу, старше 10 років - 500 мг / добу всередину, при цьому добову дозу ділять на 2 прийоми. Курс лікування - 10 днів.

Лямбліоз: дорослим - по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів. Дітям до 1 року - по 125 мг / добу, 2-4 років - по 250 мг / добу, 5-8 років - по 375 мг / добу, старше 8 років - по 500 мг / добу всередину, в 2 прийоми. Курс лікування - 5 днів. Після завершення лікування через 2-3 міс проводиться контрольне дослідження на повноту лікування.

Гіардіазу: по 15 мг / кг / добу в 3 прийоми протягом 5 днів.

Амебіаз: добова доза дорослим - 1-1,5 г в 2-3 прийоми, протягом 5-10 днів; при гострій амебної дизентерії - 2,25 г в 3 прийоми до припинення симптомів. Дітям (залежно від віку) - 1 / 4-1 / 2 дози дорослого.

Ерадикація Helicobacter pylori: по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії).

Анаеробна інфекція: дорослим - по 400-500 мг 3-4 рази на добу протягом 7-10 днів; дітям до 12 років - по 7,5 мг / кг 3 рази на добу.

У важких випадках препарат вводиться в / в (краплинно). Дорослим і дітям старше 12 років у початковій дозі 500-1000 мг, потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. Дітям у віці до 12 років - із розрахунку 7,5 мг / кг маси тіла.

Для профілактики інфекційних ускладнень: по 750-1500 мг / добу в 3 прийоми за 3-4 дні до операції або одноразово 1 г в першу добу після операції. Через 1-2 дні після операції - по 750 мг / добу протягом 7 днів.

Хронічний алкоголізм: внутрішньо, по 500 мг / добу протягом 6 міс (не більше).

При виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <10 мл / хв) добова доза повинна бути зменшена в 2 рази.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, атаксія; при прийомі в якості радіосенсобілізуючі засоби - судоми, периферична невропатія.

Лікування: специфічний антидот відсутній, симптоматична і підтримуюча терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення протромбінового часу.

Аналогічно дисульфіраму викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування метронідазолу з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів).

Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення лікарських засобів, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу. в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронію бромід).

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Особые указания при приеме
Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Може спостерігатися фарбування сечі в червоно-коричневий колір (внаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється в результаті метаболізму метронідазолу).

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.