Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нитрогруппа метронидазола восстанавливается в анаэробных микроорганизмах и простейших, взаимодействует с ДНК, ингибирует биосинтез нуклеиновых кислот и вызывает гибель бактерий.

Показания к применению
— розовые угри (в т.ч. постстероидные);
— вульгарная угревая сыпь;
— жирная себорея, себорейный дерматит;
— трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
— плохо заживающие раны;
— пролежни;
— геморрой, трещины заднего прохода.

Форма выпуска
гель для вагинального применения 1 %; туба алюминиевая 30 гс аппликатором , коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Метронидазол обладает высокой активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125–6.25 мкг/мл.

Механизм действия Метрогила заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика
После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила средняя Cmax препарата в сыворотке крови 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения Cmax составляет 6-12 ч после интравагинального применения однократной дозы 5 г и 1-3 ч после перорального приема метронидазола в дозе 500 мг.

После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.

Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.

Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% - в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.

Использование во время беременности
Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности. При назначении препарата во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— нарушения координации движений;
— органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия);
— печеночная недостаточность;
— беременность - I триместр;
— повышенная чувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола).

Побочные действия
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит; у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена. После отмены препарата - развитие кандидоза влагалища.

Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Способ применения и дозы
Интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.

Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.

Взаимодействия с другими препаратами
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Усиливает действие непрямых аитнкоагуляптов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает.

Особые указания при приеме
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Метрогил может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.

Избегать попадания в глаза.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.