Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Показания к применению
Местное лечение трихомонадного и неспецифических вагинитов.

Форма выпуска
суппозитории вагинальные 0.5 г; упаковка контурная ячейковая 5 , пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Механизм действия метронидазола заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол обладает широким спектром действия. Проявляет высокую активность в отношении простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Balantidium coli, Blastocystis hominis, Helicobacter pylori; в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. Метронидазол активен в отношении факультативной анаэробной бактерии Gardnerella vaginalis.

Фармакокинетика
После интравагинального применения метронидазол абсорбируется незначительно. Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 19%. Активный ингредиент метаболизируется в печени. Выделяется на 40–70% (около 20% — в неизмененной форме) через почки.

Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- нарушение координации движений;
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность;
- период грудного вскармливания.

Побочные действия
При местном использовании возможно возникновение следующих побочных эффектов:

- зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища;

- ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;

- со стороны ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;

- аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;

- лейкопения или лейкоцитоз.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Способ применения и дозы
Интравагинально, предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), глубоко во влагалище.

Трихомонадный вагинит: 1 супп./сут в течение 10 дней.

Неспецифический вагинит: по 1 супп. 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Взаимодействия с другими препаратами
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению ПВ. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, т.к. ускоряется его инактивация в печени.

Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.

Особые указания при приеме
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2–3 раза в год.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение полового партнера препаратом метронидазол для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности
24 мес.