Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид).

Показания к применению
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый ) - c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый ) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; пакет (пакетик) пластиковый 100 контейнер полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика
Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

T1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Использование во время беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Способ применения и дозы
Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня - по 500 мг 3 или по 1 г 2 во время или после еды. С 4-го дня по 14 день - по 1 г 3 После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/ режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/ через день). Если пациент получает более 40 ЕД/, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Передозировка
Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.

Особые указания при приеме
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.