Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.

Показания к применению
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2,3,5;

Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).

Способ применения и дозы
Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.