Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра, устраняет тошноту и икоту. Нормализует тонус гладких мышц ЖКТ, координирует перистальтику, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастроэзофагеальный рефлюкс. Стимулирует секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона.

Показания к применению
Диспептические явления, связанные с нарушением моторики верхних отделов ЖКТ, тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. при заболеваниях печени и почек, в послеоперационном периоде, непереносимости ЛС), стойкая икота, острый и рецидивирующий диабетический гастропарез (симптоматическая терапия).

Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10коробка (коробочка) картонная 200;

Фармакодинамика
Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, метаболизируется при «первом прохождении» через печень, Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 — 4–6 ч. Экскретируется почками (85% дозы в течение 72 ч) в виде неизмененного препарата, сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах — только по строгим показаниям и под наблюдением врача). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, феохромоцитома, механическая кишечная непроходимость, стеноз привратника, кровотечение из ЖКТ, перфорация ЖКТ, пролактинзависимая карцинома, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, I триместр беременности, грудное вскармливание, возраст до 14 лет (возможно только по строгим показаниям и под контролем врача).

Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, страх, беспокойство, усиление перистальтики кишечника. Редко (при длительном применении) — гинекомастия, галакторея (в связи с повышением уровня пролактина), нарушение менструального цикла. В отдельных случаях — экстрапирамидные расстройства: дискинезия (преимущественно у детей), акатизия и др.

Способ применения и дозы
Вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10–20 мг (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза — 0,5–1 мг/кг массы тела, кратность введения 1–3 раза.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10–20 мг за 5–15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в 2 раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Передозировка
Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Взаимодействия с другими препаратами
Антихолинергические препараты ослабляют (взаимно) эффект. Нейролептики усиливают экстрапирамидные симптомы. Уменьшает абсорбцию циметидина, дигоксина, ускоряет — некоторых антибиотиков, препаратов лития, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, этанолсодержащих препаратов. Изменяет эффект трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, симпатомиметических средств.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями функции почек, а также детям и подросткам (повышен риск возникновения побочных эффектов, в т.ч. дискинезий). При возникновении побочных эффектов препарат следует немедленно отменить. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.