Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра, устраняет тошноту и икоту. Нормализует тонус гладких мышц ЖКТ, координирует перистальтику, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастроэзофагеальный рефлюкс. Стимулирует секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона.

Показания к применению
Диспептические явления, связанные с нарушением моторики верхних отделов ЖКТ, тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. при заболеваниях печени и почек, в послеоперационном периоде, непереносимости ЛС), стойкая икота, острый и рецидивирующий диабетический гастропарез (симптоматическая терапия).

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
метоклопрамид 10 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Фармакодинамика
Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, метаболизируется при «первом прохождении» через печень, Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 — 4–6 ч. Экскретируется почками (85% дозы в течение 72 ч) в виде неизмененного препарата, сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах — только по строгим показаниям и под наблюдением врача). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, феохромоцитома, механическая кишечная непроходимость, стеноз привратника, кровотечение из ЖКТ, перфорация ЖКТ, пролактинзависимая карцинома, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, I триместр беременности, грудное вскармливание, возраст до 14 лет (возможно только по строгим показаниям и под контролем врача).

Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, страх, беспокойство, усиление перистальтики кишечника. Редко (при длительном применении) — гинекомастия, галакторея (в связи с повышением уровня пролактина), нарушение менструального цикла. В отдельных случаях — экстрапирамидные расстройства: дискинезия (преимущественно у детей), акатизия и др.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым и подросткам старше 14 лет — по 10–15 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения — 4–6 нед, в отдельных случаях до 6 мес.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка
Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Взаимодействия с другими препаратами
Антихолинергические препараты ослабляют (взаимно) эффект. Нейролептики усиливают экстрапирамидные симптомы. Уменьшает абсорбцию циметидина, дигоксина, ускоряет — некоторых антибиотиков, препаратов лития, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, этанолсодержащих препаратов. Изменяет эффект трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, симпатомиметических средств.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями функции почек, а также детям и подросткам (повышен риск возникновения побочных эффектов, в т.ч. дискинезий). При возникновении побочных эффектов препарат следует немедленно отменить. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.